Bisfosfonáty se používají při léčbě osteoporózy a onkologie (jak u primární rakoviny, tak u metastáz). Bez těchto léčiv je účinná léčba resorpce kostí (destrukce) nemožná.

Účinnost léčby bisfosfonáty závisí také na tom, která skupina léků pacient používá. Faktem je, že bisfosfonáty jsou rozděleny do tří generací, které se liší v nákladech, počtu vedlejších účinků a účinnosti terapie.

Podrobnosti budou popsány níže.

1 Co jsou bisfosfonáty: obecný popis a princip účinku

Lékařské přípravky skupiny bisfosfonátů na chemické struktuře připomínají přírodní minerály, které se podílejí na metabolismu kostní tkáně. V práci zpomalují tento metabolismus, snižují resorpci kostní tkáně (její destrukci).

V tomto případě má metabolismus kostí také reverzní resorpční proces - tvoření tkáně (regenerace). Bifosfonáty zpomalují resorpci, zlepšují regenerační proces a tím obnovují kostní tkáň původním (geneticky upraveným) rozměrem.

Nejúčinnější bisfosfonáty

Tyto prostředky jsou vhodné pouze k léčbě, nikoliv k prevenci. Jejich použití je opodstatněné u kostí postižených metabolickými (metabolickými) onemocněními jakékoli etiologie. Nejlepší léky této skupiny (nejúčinnější a bezpečnější při přijetí) od třetí generace.
do menu ↑

1.1 Indikace: v jakých problémech se uplatňuje?

Bisfosfonáty se používají hlavně při osteopenii a sekundárních maligních novotvarů. Nicméně, navíc jsou používány pro jiné nemoci.

Úplný seznam indikací pro použití bisfosfonátů:

• osteoporóza (o použití bisfosfonátů při osteoporóze je možno číst odděleně) a osteopenie (lokální, difuzně generalizovaná, postmenopauzální);
• prevence opakovaných zlomenin při osteopenii;
• Pagetova nemoc (osteodystrofie, maligní novotvar prsu);
• prevence symptomů způsobených poškozením kostní tkáně u pacientů s pokročilými stadii maligních novotvarů;
• léčba přímo maligních novotvarů, ve většině případů - sekundární (vzniká v důsledku metastáz původního nádoru);
• hypogonadismus u žen (všechny formy kromě hyperprolaktinémie);
• metastázy v kostní tkáni.

1.2 Existují nějaké kontraindikace?

Kontraindikace k bisfosfonátům závisí na tom, který konkrétní léčivý přípravek se používá. Nejvíce kontraindikací jsou bisfosfonáty první linie, mají také největší možný počet vedlejších účinků.

Vymezení bisfosfonátů u žen

Obecné kontraindikace k bisfosfonátům:

1. Přecitlivělost (přítomnost alergií) na jednu nebo více složek, které tvoří drogu.
2. Přítomnost hypokalcémie.
3. Těhotenství (v jakémkoli trimestru) nebo kojení (období kojení).
4. Nemoci koagulačního systému s vysokým rizikem vzniku krevních sraženin (tromboflebitida, genetická trombofilie, poruchy srdečního rytmu, přítomnost křečových žil).
5. Přítomnost chronické hepatitidy a / nebo jaterní cirhózy.
6. Hyperplastické patologie v endometriu a / nebo mléčné žlázy.
7. Přítomnost osteomalacie na pozadí osteopenických onemocnění.
8. Přítomnost akutního peptického vředu žaludku nebo dvanáctníku.

1.3 Jak správně užívat bisfosfonáty? (video)

1.4 Nežádoucí účinky podávání bisfosfonátu

Bifosfonáty mají poměrně působivý seznam nežádoucích účinků, které se často vyskytují, pokud pacient trvá dlouhou dobu.

Možné nežádoucí účinky a komplikace:

• porucha spánku, deprese, zmatenost, chronická úzkost;
• svědění kůže, hyperhidróza (zvýšené pocení), různé vyrážky;
• alergické reakce až do smrtelných (anafylaktický šok, kolaps, bronchospazmus, edém hrtanu);
• nekróza čelisti a jiných kostních tkání (tablety zřídka poskytují takový vedlejší účinek, kde často k tomu vedou injekce);
• pokles krevního tlaku, bradykardie, poruchy srdečního rytmu;
• horečka, bolest v místě vpichu;
• sucho v ústech, bolest břicha (břicho), nevolnost, zvracení, s prodlouženým příjmem - anorexie, průjem, stomatitida;
• generalizovaná bolest (systémová, obecná), konvulzivní syndrom, myalgie a artralgie.

2 Klasifikace

Bisfosfonáty jsou klasifikovány a rozděleny do dvou hlavních skupin: přípravky obsahující dusík a přípravky, v nichž není přítomen dusík. Co se týká bisfosfonátů obou skupin?

Formy bisfosfonátu Bondronát

Rozdíly jsou v složení léků každé skupiny. Skupina obsahující dusík má následující složky:

• alendronát sodný - koriguje metabolismus v kostních tkáních;
• kyselina ibandronová - účinně bojuje proti hyperkalcémii;
• kyselina zoledronová - jako samostatná látka používaná při léčbě maligních novotvarů, ovlivňuje procesy resorpce;
• ibandronát sodný - výrazně snižuje aktivitu osteoklastů a tím inhibuje proces resorpce.

Jednoduché bisfosfonáty (bez dusíku) mají ve svém složení takové složky:

• etidronát - boje se zhoubnými novotvary, je ukázán u Pagetovy nemoci;
• Clodronát - blokuje rozvoj hyperkalcémie a osteolýzy, je používán při léčbě metastáz kostní tkáně;
• tiludronát sodný - akumuluje fosfátové sloučeniny s vápníkem v kostních tkáních, díky nimž je mineralizuje a posiluje.

3 Pokyny pro použití bisfosfonátů

Neexistují žádná zvláštní pravidla pro používání bisfosfonátů. Existuje jen několik pokynů, které se velmi ignorují. Za prvé, kvůli tomu je účinnost léčby snížena. Za druhé, riziko vedlejších účinků se výrazně zvýší.

Nejčastěji jsou bisfosfonáty podávány ve formě tablet

Hlavním pravidlem užívání bisfosfonátů je užívat je pouze na prázdný žaludek, asi 30 minut před jídlem. Léky poškozují sliznici trávicího traktu, takže po jejich užívání je žádoucí, aby nebyly v horizontální poloze, aby nedošlo k podpoře vývoje pálení žáhy / refluxu.

Pro pít tablety potřebujete pouze vodu a nejlépe ve velkém množství. Pokyny pro podávání bisfosfonátů pacientovi se nevyžadují, protože takový postup by měl provádět pouze lékař nebo zdravotní sestra.

Podrobnější pokyny k použití bisfosfonátů lze získat z informačních vložek přicházejících do obalu. Rovněž o různých nuancích léčby se můžete zeptat svého lékaře nebo přinejmenším lékárníka, který produkt prodává.
do menu ↑

4 Názvy bisfosfonátových přípravků: seznam

Jaké bisfosfonáty existují? Celkově existuje více než tucet takových léků a jsou rozděleny do tří skupin (generace). Třetí skupina je nejúčinnější, ale má značnou nevýhodu - relativně vysokou cenu.

Bisfosfonát Bonephos 800 mg

Seznam názvů bisfosfonátů bez dusíku:

1. Na základě kyseliny tiludronové: Azatadin (700 rublů), Azelastin (360 rublů), Adapalen (700 rublů).
2. Na základě etidronátu: Didronel (1600 rublů), Xidifon (309 rublů).
3. Na základě clodronátu: Klobir (4000 rublů), Bonefos (9600 rublů), Clodronát sodný (250 rublů).

Seznamy obsahujících dusík:

• na bázi alendronátu sodného: alendronát (613 rublů);
• na bázi kyseliny ibadronové: Ibandronate-Teva (1600 rublů);
• na bázi kyseliny zoledronové: zoledronát (1400 rublů), Zometa (5000 rublů);
• na bázi ibandronátu sodného: Bonviva (4870 rublů), Bondronate (8600 rublů).

Můžete koupit bisfosfonáty v každé lékárně. Ve většině případů je vyžadován předpis od lékaře, zvláště u injekčních forem léku (jako řešení).

Přehled bisfosfonátů - přípravků pro léčbu osteoporózy

Bisfosfonáty - skupina léků, která mají schopnost zpomalit zničení kostní tkáně. Hlavním směrem užívání těchto léčiv je léčba onemocnění, které je doprovázeno zvýšenou křehkou a křehkými kostimi, jako je osteoporóza.

Fosamax je první lék proti osteoporóze schválený americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv před 10 lety. Tento bisfosfonát rychle obnovuje kostní tkáň s minimálními vedlejšími účinky

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy jakékoli formy (primární a sekundární) jsou předepsány jako hlavní léky používané v první řadě (léky první linie). Jsou nepostradatelné v terapii a jejich účinnost je vysoká a klinicky dokázaná - užívání bisfosfonátů 30-50% snižuje riziko zlomenin kostí.

Podívejme se podrobněji na to, co jsou bisfosfonáty, jak fungují, jaké jsou vlastnosti jejich použití a možné negativní účinky léčby.

Mechanismus účinku

Název bisfosfonáty byl získán kvůli struktuře molekuly, která zahrnuje dvě fosfonáty - organické sloučeniny obsahující fosfor.

Schématické znázornění molekuly bisfosfonátu

Po podání léku se molekuly účinné látky váží na vápník a pronikají do kostní tkáně, hromadí se a prodlužují se v ní. Bisfosfonáty narušují práci speciálních buněk - osteoklastů.

Osteoklasty se normálně účastní fyziologických procesů resorpce a destrukce (resorpce) starého kostního tkáně a pracují současně s osteoblasty tvořícími novou kostní tkáň. Ale osteoporóza je interakce se člení: osteoblasty, „nemám čas“ pro vytvoření nové tkáně, a osteoklasty zničit staré rychle, takže se kosti stávají tenčí a křehnou.

Pokud se kostní tkáň vložených bisfosfonáty, snižují aktivitu osteoklastů, inhibují jejich růst a stimulovat proces sebedestrukce osteoklastů inhibovat signály, které vyvolávají jejich destruktivní účinek. Takto se léčí osteoporóza: kosti nejsou tenčí a mohou se zotavit.

Klikněte na fotografii pro zvětšení

Druhy bisfosfonátů

Bisfosfonáty v přípravku jsou rozděleny na dusík obsahující a bez dusíku.

Léky Bezazotistye (první generace)

Tato léková forma je tidronát, tiludronát, clodronát.

Dusík obsahující drogy (druhá generace)

Tento lék je pamidronát, alendronát, ibandronát. Tyto léky jsou účinnější, nejlepší z nich je moderní preparát zoledronátu, který obsahuje dva atomy dusíku.

Zolendronat ibandronátem a snadno ovladatelný - zolendronat by měla být přijata pouze jednou za rok, a ibandronát - jednou měsíčně (nebo mohou být podávány intravenózní ibandronát - jednou za čtvrtletí).

Také jsou vyráběny dvoukomponentní přípravky obsahující alendronát a vápník nebo alendronát a vitamin D.

Pros k lékům

Četné studie ukázaly, že dlouhodobé užívání bisfosfonátů pomáhá zvyšovat hustotu kostí a snižovat pravděpodobnost zlomenin. Jsou poměrně bezpečné, dobře snášeny a mají jen málo negativních vedlejších účinků.

Nevýhody

Existují však nevýhody pro bisfosfonáty.

Nevýhody

• Nízká biologická dostupnost - pouze malá část léku užívaného perorálně proniká do místa působení.
• Nevýhodou příjmu: aby se snížilo riziko výskytu nežádoucích účinků léku, je třeba pít v dopoledních hodinách je striktně na lačný žaludek s dostatečným množstvím vody (250-400 ml) po podání po dobu minimálně 40 minut, nejezte nebo jít do postele.

Nežádoucí účinky

Hlavní vedlejší účinek je negativní účinek na gastrointestinální trakt.

Droga může způsobit:

• zánět sliznice a eroze v dolní části jícnu;
• gastritida, eroze a žaludeční vředy;
• krvácení z horní části gastrointestinálního traktu;
• bolest břicha;
• nevolnost, snížená chuť k jídlu;
• pálení žáhy;
• plynatost;
• zácpa nebo průjem.

Na pozadí léčby osteoporózy se mohou objevit bolesti hlavy, bolesti svalů a kostí.

Možné vyrážky na pokožce a vývoj alergických reakcí.

Prodloužená léčba těmito léky osteoporózy může způsobit hypokalcemie (snížení hladiny vápníku v krvi), takže bisfosfonáty by měly být kombinovány s vápníku nebo vitamínu D přípravků (ale v různých denních dobách, oddělené vstupní bisfosfonátu a vápníku nebo vitamínu odstupu D alespoň 2 hodiny).

Závěr

Bisfosfonáty jsou účinné léky k léčbě osteoporózy.

Pamatujte na to Jedná se o vážné léčivé látky, které mají mnohostranný dopad a narušují složité procesy lidského těla. Jsou nepostradatelné při léčbě, ale v žádném případě nemohou být užívány nezávisle a nekontrolovaně. Jmenovat a zvolit optimální dávkování léčiv a doba trvání kurzu je jediný svého lékaře (může být revmatolog, endokrinolog, trauma).

Autor: Svetlana Agrimeeva

• Vkontakte
• Facebook
• Twitter
• Spolužáci
• Můj svět
• Google+

V horní části komentáře jsou posledních 25 bloků s dotazem a odpovědí. Odpovídám jen na ty otázky, kde mohu dát praktické rady v nepřítomnosti - často bez osobní konzultace to není možné.

Dobrý den! Pro mě ze 76 let, silné bolesti v oblasti páteře, došlo k zlomeninám. Při příležitosti osteoporózy jsou bisfosfonáty předepsány jednou týdně a uhličitan vápenatý je 2,5 g denně. Jaká dávka citrátu vápníku je ekvivalentní? Z bisfosfonátů, zoledronátu a ibandronátu jsou nejvhodnější, jsou užívány jednou za rok nebo jednou měsíčně.

Dobrý den, Svetlana. Co se týče přípravku Zoledronate-Teva, používá se jako intravenózní infúze po dobu nejméně 15 minut.
Hyperkalcémie (koncentrace CSA není menší než 12 mg / dp nebo 3 mmol / l). Maximální doporučená dávka: 4 mg ve formě jedné intravenózní infuze po dobu nejméně 15 minut.

Bisfosfonát Ibandronát se podává perorálně v dávce 150 mg (1 kartu) jednou za měsíc, nejlépe ve stejný den každého měsíce. Lék se užívá 60 minut před prvním dnem jídla, tekutinou (s výjimkou vody) nebo jinými léky a přídavnými látkami v potravinách. Tablety by měly být polykat celé, umyté sklem (180 - 240 ml) čisté vody v sedící nebo stojící poloze. Pacient by neměl ležet po dobu jedné hodiny po užití ibandronátu. Tablety nelze žvýkat nebo rassasyvat kvůli možnému ulceraci horního gastrointestinálního traktu.

Citrát vápenatý v počátečním stádiu je 600 mg, měl by být rozdělen do několika metod.

Dobrý den, Pro mne ze 64 let jsem pro léčbu osteoporózy jmenoval endokrinolog ošetření, včetně Bonvivy jednou měsíčně. Jako u mnoha ve svém věku mám různé nemoci; Přečtěte si informace o závažných nežádoucích účinků při užívání přípravku Bonviva, a vzhledem k jeho značné náklady, chci se tě zeptat: Je možné, aby tento lék užívat po dobu nejméně 3 let, jako je 1 rok, a může rychle ukončit schůzku, jestli existují nějaké nežádoucí změny, než se může vrátit zpět? Děkuji vám za pozornost.

Láska, všechny léky mají některé nežádoucí účinky, které se ve vašem případě nemusí vyvíjet. Užívání léků je důležité podle schématu, které vám poskytl váš lékař. Pokud dojde k nežádoucím příznakům, poraďte se s lékařem, abyste ho nahradili jiným lékem. V každém případě se pacienti podrobí všem individuálně.

Dobré ráno, doktore! Mám osteoporózu. Jsem 62 let. Přenesl nebo nesl v roce 1995 rakovinu m.zh. s radiační léčbou, v roce 2000 odstraněny správné podchelyusnoy lymfatické uzliny, PCT, v roce 2011, ozářené a odstranit kořen pravého jazyka, PCT. V důsledku přetrvávajících lecheniya- remissiya.Vopros: jak se bisfosfonáty při ozařování jícnu, jazyka -Lack slin díky luchey.Mozhno, zda ke snížení nežádoucích účinků, aby tabletu v kapsli a spolknout? existují bisfosfonáty v kapslích (dostávám alendronát v tabletách), nebo mohu vzít něco jiného? Všechny analýzy jsou normální. Denzitometrie ukázala osteoporózu (2,5) v bederní oblasti s rizikem zlomenin. Neměl jsem zlomeninu. Ptám se na tuto otázku poprvé.

Tatiana, bisfosfonáty jsou velmi těžko rozpustné v žaludku, navíc dráždí sliznici jícnu a vyvolávají vznik eroze. Někteří zástupci této skupiny léků mohou způsobit vážné komplikace jícnu. V současné době existují prospektivní studie o přítomnosti korelace mezi bisfosfonáty a rakovinou horního gastrointestinálního traktu. Diskutujte s ošetřujícím lékařem o nutnosti užívat tento lék.

Bisfosfonáty - co to je? Názvy přípravků

Bisfosfonáty jsou kategorie léků, které jsou obecně považovány za účinné řešení na pozadí osteoporózy. Používají se také k prevenci zlomenin během postmenopauzy u žen a navíc k jiným okolnostem a nemocem, které jsou doprovázeny ničením kostní tkáně.

Co jsou bisfosfonáty?

Tato definice je uvedena jako obecný název pro skupinu zdravotnických prostředků, které snižují progresivní ztrátu kostní hmoty. Tyto léky se užívají k léčbě osteoporózy a dalších podobných onemocnění.

Aktivní složky obsažené v těchto přípravcích jsou určeny ke snížení odvápnění u pacientů trpících osteoporózou, stejně jako křehkých kostí. Jsou neodmyslitelně považovány za analogy přirozených intercelulárních složek kostní tkáně, ale jsou syntetizovány uměle. Bifosfonáty pro léčbu osteoporózy se stále častěji používají.

Je zajímavé poznamenat, že ve vzdálené minulosti byly používány v ropném průmyslu a dále v textilním průmyslu jako detergenty, stejně jako v zemědělství jako hnojiva. V devatenáctém století se tyto chemické prvky používaly v oblasti strojírenství v roli inhibitorů koroze. Díky této funkci získaly velkou popularitu v medicíně. Dnes je však jejich hlavním cílem zpomalit proces rozpadu kostní tkáně v lidském těle a nikoliv korozní destrukci částí v mechanismech a strojích. Co to je?

Bisfosfonáty, nebo se nazývají difosfonáty, obsahují v podstatě dvě kyseliny, které tvoří základ všech kombinací fosforu a organických látek. Mohou být rozděleny do dvou tříd: ne-dusík (jednoduchý) a dusík. Obě tyto třídy agentů prokázaly svou účinnost mnohokrát, díky čemuž jsou široce používány v medicíně.

Názvy bisfosfonátů jsou uvedeny níže.

Použití v léčbě

Hlavním farmakologickým účinkem je vytvoření překážek přirozené destrukce kostní tkáně za přítomnosti určitých onemocnění. Kromě toho tyto léky mohou způsobit protinádorový a analgetický účinek.

Doposud byly bisfosfonátové léky úspěšně použity k léčbě široké škály různých onemocnění, mezi které patří následující nemoci:

• Přítomnost osteoporózy a nádorů.
• Přítomnost metastáz v tkáních kostí.
• Hyperkalcémie a deformující se osteodystrofie.
• Myelom a osteogenezi.
• Přítomnost hyperparatyreózy
• Patologie při tvorbě kostní tkáně.

Mechanismus účinku

Jako součást komplexu jejich vlivu na lidské tělo existuje mechanismus inhibice osteoblastů. Jsou to mladé buňky, které výrazně oslabují stabilitu kostní tkáně s nadměrným růstem. Z tohoto důvodu je při léčbě osteoporózy nezbytné inhibovat jejich aktivní tvorbu. Co je to - bisfosfonáty, je nyní jasné.

Léky se podílejí na procesu syntézy proteinů, zpomalují procesy rozpadu kostních tkání. Výsledkem je, že kosti si zachovávají svou pevnost a pravděpodobnost zlomenin se snižuje. Jako součást komplexní léčby je největší terapeutický účinek způsoben bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy. Názvy zdravotnických prostředků neindikují přítomnost dusíku v nich. Navíc jsou schopné anestetizovat, snižovat nádory, čímž výrazně zlepšují stav pacientů. Takové léky se používají při léčbě onkologických onemocnění, neboť mohou úspěšně zvládnout důsledky výskytu rakovinných buněk a zabránit jejich růstu.

Názvy léků

Pro jednoduché non-dusíkaté bisfosfonáty se uvádí léčivo "Tiludronate". Jeho další jméno je Skelid. Tento lék se používá k léčbě Pagetovy nemoci. Aktivní složkou tohoto přípravku je kyselina tiludronová. Vezměte lék jednu tabletu denně, nejméně několik hodin před jídlem. Nebo se může konzumovat tři hodiny po jídle. "Tiludronát" se musí vypláchnout vodou ve velkém množství. Cena drogy se pohybuje od čtyř set do osmi set ruble.

Etidronát

Jedná se o další drogu z kategorie ne-dusíkatých bisfosfonátů. Je také znám pod jmény "Xidifon" a "Pleiostat". Aplikujte tento lék na pozadí paraneoplastické hyperkalcémie. Lék je založen na kyselině etidronové.

Vyrábějí "Etidronate" ve formě tablet a navíc ve formě roztoku pro provádění infuzí a také jako koncentrovaný základ pro přípravu perorálních roztoků. Cena se pohybuje od čtyř set do pěti set rublů.

«Clodronate»

Non-dusík bisfosfonát, také známý jako "Bonefos" a "Lodronate." Tato léčiva je založena na kyselině clodronové. Předkládané činidlo je schopno zpomalit resorpci, tj. Proces resorpce kostní tkáně. Tento lék má účinek na osteoklasty, které představují mnohojádrové buňky, které naopak absorbují minerální látky z kostní tkáně. Produkujte přípravek "Clodronate" ve formě kapslí a řešení. Roztoky se používají pro orální podávání. Jeho cena se pohybuje od jednoho do jednoho a půl tisíce rublů. Názvy bisfosfonátových léčiv jsou pro mnohé zajímavé.

"Zoledronate"

Léčí jako léčivo obsahující dusík na bázi kyseliny zoledronové. Toto léčivo inhibuje a zpomaluje kostní resorpci. Používá se k osteoporóze, včetně metastáz na pozadí mnohočetného myelomu. Uvolněte činidlo ve formě kapslí nebo roztoků. Cena této drogy je asi pět set rublů.

Ibandronate

Jedná se o jiný bisfosfonát obsahující dusík, s osteoporózou je často předepsán. Základem léčivé látky je kyselina ibandronová. Používá se ke snížení rizika zlomeniny kostí. Náklady na tento lék závisí na jeho výrobci a pohybuje se od jednoho až čtyři tisíce rublů.

"Forosa"

Také působí jako léčivý přípravek obsahující dusík, který se vyrábí pod názvy "Londromax" a "Alendronát". Tento lék je schopen potlačit procesy destrukce tkání v kostech. "Forosa" může proniknout hluboko do oblasti resorpce, což brání tomuto procesu. Za přítomnosti osteoporózy se jedna tableta užívá jednou za sedm dní. Pijte produkt čistou vodou a spoustou. Jeho cena se pohybuje od 300 do 1000 rublů.

Jak správně užívat bisfosfonáty při léčbě osteoporózy?

Přípravky, bez ohledu na jejich název a složení, mají extrémně obtížnou stravitelnost, proto je třeba, aby jejich příjem byl prováděn striktně na prázdném žaludku.

Každá různorodost těchto léků by měla být opilá dostatečným množstvím obyčejné vody. Použití minerální vody, džusů, mléka a jiných nápojů může oslabit příznivé účinky výše uvedených léků.

Po podání léků na bázi bisfosfonátů je zakázáno ležet v horizontální poloze po dobu 10 až 15 minut, protože to může zabránit rychlému postupu léku přes jícnu. Pomalý pohyb léčiva může nakonec způsobit tvorbu mikroskopických vředů.

Je třeba poznamenat, že pro zvýšení účinků bisfosfonátů je žádoucí užít vápník a vitamin D. Použití těchto pomocných látek by mělo být prováděno po dvou až třech hodinách po podání bisfosfonátů.

Terapie postmenopauzální osteoporózy způsobená těmito látkami se stává velmi účinnou.

Možné komplikace

Zničení kostní tkáně může být výrazně zpomaleno, jímž se používají bisfosfonáty. Ale názvy těchto léků nejčastěji neposkytují představu o jejich účinku na tělo, takže jejich použití musí být vždy dohodnuto s ošetřujícím lékařem. Léčba osteoporózy je proces, který může trvat roky. A v tomto ohledu téměř všechny typy bisfosfonátů způsobují závažné komplikace v důsledku dlouhodobého užívání.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří:

• Vzhled nevolnosti.
• Přítomnost slabosti a bolesti ve svalech.
• Výskyt horečky.
• Zhoršení zraku.
• Výskyt eroze v jícnu.
• Vyrážky na kůži.
• Vzhled erytému a dysfagie.
• Zácpa a bolest v epigastriu, stejně jako průjem.
• Nástup fibrilace síní.
• Blokování regeneračních procesů kostní tkáně v důsledku přítomnosti nádorových nádorů.
• Výskyt osteonekrózy čelisti.
• Hypokalcemie spolu s toxickým poškozením ledvin.

Takový impozantní seznam nežádoucích účinků vyžaduje přísné dodržování lékařských předpisů. Je také velmi důležité nerušit pořadí užívání léků a jejich dávkování. Proto je třeba mít na paměti, že téměř všechny typy bisfosfonátů mohou způsobit velké komplikace v důsledku dlouhodobého podávání. V případě výskytu nežádoucích účinků byste měli okamžitě vyhledat pomoc od svého lékaře, neboť jakákoli samoléčba může vést k nejzávažnějším následkům.

Názvy přípravků obsahujících bisfosfonát vápníku jsou nyní na sluchu.

Kontraindikace k použití

Léky určené k léčbě osteoporózy jsou velmi silné léky, patřící do kategorie léčivých přípravků s širokým vlivem na tělo. Bez ohledu na jejich název by měly být bisfosfonáty používány pouze pod pravidelným dohledem lékařů. S ohledem na tyto léky jsou zpravidla uvedeny následující kontraindikace:

• Nemoci trávicího systému, které jsou ve stadiu exacerbace.
• Těhotenství a kojení.
• Věková kategorie pacientů mladších osmnácti let.
• Přítomnost chronického selhání ledvin.

V některých situacích je použití bisfosfonátů také předepsáno s opatrností a pod zvláštním dohledem odborníků:

• Předispozice pacientů na gastritidu.
• Přítomnost syndromu duodenitidy.
• Gastrický vřed a dysfagie.
• Přítomnost striktury nebo achalasie jícnu.
• Hypokalcemie, stejně jako nedostatek vitaminu D.

Na závěr

Pro léčbu osteoporózy byly bisfosfonáty používány poměrně dlouho. Velké množství nových léků je pravidelně syntetizováno a účinnost léčby se zvyšuje. Všechny nové produkty se objevují na oknech lékáren, ale přesto u mnoha pacientů představuje používání těchto léků vážné nebezpečí. Pacienti by měli pochopit, že samoléčba je extrémně nebezpečná, takže musíte nejdříve vyhledat lékaře. Musíte také zvážit, že osteoporóza nemůže být vyléčena. Ale díky nim je možnost zvýšit pohodlí života, zmírnit stav pacienta.

Zkoumali jsme, co to je - bisfosfonáty.

Názvy přípravků skupiny bisfosfonátů vápníku

Porušení minerálního metabolismu, který přispívá ke zničení kostní tkáně, působí na léčbu bisfosfonáty vápníku - léky, jejichž jména se nejčastěji vyskytují v lékařské literatuře. Osteoporóza je klasická patologie, která se vyskytuje u starších lidí. Hlavním úkolem speciálních léků je snížit pravděpodobnost zlomenin.

Co jsou bisfosfonáty

Terapeutické vlastnosti zástupců třídy antiresorpčních léčiv jsou založeny na jejich fyzikálně-chemickém účinku. Léky ovlivňují rozložení minerálů v kortikální vrstvě kosti. Léky potlačují aktivitu osteoklastů.

Pro léčbu osteoporózy se používají léky ze skupiny bisfosfonátů:

• Alendronát;
• Ibandronát;
• Kyselina zolendronová;
• Risedronát.

Léky jsou předepsány pro terapii primární a senilní osteoporózy, profylaxe postmenopauzální, destrukce steroidních kostí, hyperkalcémie. Pro terapii používejte jednokomponentní a dvoukomponentní léky.

Bifosfonáty slouží jako první pomoc, pokud je pacient diagnostikován se změnami kostní tkáně. Bylo vytvořeno několik generací bisfosfonátů, které se liší ve struktuře.

Indikace pro použití

Bisfosfonáty pro léčbu nemocí kostí jsou předepisovány pacientovi za účelem potlačování aktivity osteoklastů. Použití léků je opodstatněné v případě vývoje Pagetovy choroby doprovázené narušením struktury několika kostí.

Onkologické onemocnění se objevují při vzniku metastáz v kostní tkáni. Pacient má zvýšené množství vápníku v krvi, zvyšuje se pravděpodobnost patologické zlomeniny.

Bisfosfonáty se používají nejen k léčbě osteoporózy. Používají se při komplexní léčbě následujících onemocnění:

• rakovina prsu;
• mnohočetný myelom.

Léky jsou předepsány pacientům trpícím nadměrnou funkcí štítné žlázy. K léčbě kostních onemocnění u mnohočetného myelomu jsou určeny bisfosfonáty:

Léky snižují bolest a snižují množství vápníku v krvi u myelomu.

Nejúčinnějším léčivem je klodronát sodný, který zlepšuje přežití pacientů s mnohočetným myelomem.

Včasné podávání bisfosfonátů normalizuje obsah vápníku v krvi u pacientů s zlomeninami a zabraňuje vzniku nových kostních lézí.

Mechanismus účinku léku

V lidském těle se buňky kostní tkáně neustále obnovují. Bifosfonáty jsou schopny změnit fyziologické ohýbání kosti, snížit množství fosfatázy v krvi.

V lékařské praxi se užívají 3 generace léků. První skupinou jsou drogy Etidronate a Clodronate. Další kategorie zahrnuje sloučeniny obsahující dusík. Systematizaci bisfosfonátů by byla neúplná bez následujících léků:

Přípravy první generace, které se hromadí v mitochondriích, zvyšují energetickou bilanci buňky a vedou k její smrti. Bisfosfonáty 2 a 3 ve skupině se používají v menších dávkách. nezpůsobují osteomalacie.

Výhody a nevýhody

Klasifikace přípravků, které zabraňují lámavosti kostí:

• jednoduché bezolovnaté fondy;
• aminobisfosfonáty (obsahují dusík);
• antiresorpční látky;
• přípravky obsahující dusík.

Léky z první skupiny inhibují působení osteoklastů, zabraňují rozpouštění kostní hmoty, předcházejí zlomeninám. Často používané bisfosfonáty, neporušují mineralizaci kostí.

Léky snižují bolest, jsou předepisovány pacientovi po léčbě glukokortikoidy ke snížení příznaků osteoporózy. Seznam léků zahrnuje:

Jsou předepsány pacientům po kloubní transplantaci. Léky mají takové pozitivní vlastnosti:

• zabránit změknutí a deformaci kosti;
• snížení tlaku na klouby;
• léčbu projevů artrózy po operaci.

Výhody léků se zvyšují několikrát, pokud kombinujete jejich příjem s léky, které zvyšují obsah vápníku v krvi.

Pouze lékař může předepsat potřebnou dávku látky, protože perorální formy bisfosfonátů způsobují výskyt abnormalit v žaludku a střevech. Tablety vápníku Ostalon obsahují optimální kombinaci vápníku a kyseliny alendronové.

Přípravky udržují integritu plazmatických membrán osteoklastů. První podání bisfosfonátů způsobuje, že se u pacienta objevují symptomy podobné chřipce. U některých pacientů dochází při perorálním podání léků k rozvoji ezofagitidy.

U pacienta s chronickým selháním ledvin vede léčivo ke vzniku onemocnění páteře. Použití bisfosfonátů u pacientů s redukovanou glomerulární filtrací je omezené. Etidronát snižuje ukládání vápenatých solí na vnitřní stěnu koronárních cév u pacientů s chronickým selháním ledvin.

Funkce aplikace

Pro léčení osteoporózy jsou široce používány bisfosfonátové přípravky. Účinnost léčiv je stanovena v procesu výzkumu a klinické praxe. Existují však nežádoucí reakce organismu spojené s jejich užíváním. Léky jsou předepsány pro osteoporózu indukovanou glukokortikoidy u pacientů s revmatoidní artritidou nebo bronchiálním astmatem.

Přípravky Alendronate a Actonel se používají k léčbě patologického procesu. Pagetova nemoc je léčena léky:

Bisfosfonáty se používají při myelomu, prsu a rakovině prostaty. Jejich použití odstraňuje syndrom bolesti a zabraňuje vzniku sekundárních zlomenin:

Bisfosfonáty přiřazené pacientům s rakovinou zabraňují vzniku hyperkalcémie a eliminují následující příznaky:

• bolest v kostech;
• podrážděnost;
• slabost.

Pro léčbu pacientů se používá pamidronát (Aredia) a kyselina zoledronová. Léky obnovují kostní tkáň ve vývoji takových patologických procesů, jako jsou:

• fibrotická dysplazie;
• osteoporóza;
• jednoduché připojení.

Ženy v menopauze se zajímají o to, co jsou bisfosfonáty. Zvláštní molekulární struktura léčivé látky je způsobena přítomností dvou organických sloučenin obsahujících fosfor. Do skupiny bisfosfonátů patří následující léčivé přípravky:

• Etidronát;
• Tiludronát;
• Sodná sůl Ibandronátu;
• Clodronate.

Etidronát se užívá se zvýšeným obsahem vápníku v krvi. Lék je předepsán s vitaminem D. Jednoduchým bisfosfonátem je lék Tiludronát. Jeho použití posiluje páteř, zabraňuje zlomeninám.

Abyste zabránili zničení kostní tkáně, používejte lék, který zahrnuje clodronát disodný. Vylučuje se z těla močí a kontraindikuje u pacientů s renální patologií.

Starším lidem se doporučuje podávat ibandronát sodný spolu s hormonálními léky.

Aminobisfosfonáty

Pro léčení osteoporózy jsou široce používány přípravky obsahující dusík. Na rozdíl od jiných bisfosfonátů nejsou dlouho předepsány. Léčba může poškodit zdraví starší ženy, proto je užívána s opatrností.

Mezi skupiny bisfosfonátů obsahujících dusík patří přípravky:

• Zolendronát;
• Bondronát;
• kyseliny alendronové a kyseliny clodronové.

Použití těchto léků je nezbytné k stimulaci procesu tvorby kosti, ke korekci metabolismu.

Léčba Bondronát je předepsán pro prevenci osteoporózy a prevenci hyperkalcémie.

Vzhledem k jeho chemickým vlastnostem a účinkům na tělo kyselina alendronová koriguje metabolismus v kostech. Je k dispozici ve formě tablet.

Kyselina clodronová je součástí skupiny aminobisfosfonátů, působí selektivně na makrofágy. Používá se ke snížení pravděpodobnosti zlomenin a poskytuje dlouhý anestetický účinek. Forma propuštění - tabletka pod jmény Clodron a Bonefos.

Vedlejší účinek antiresorpčních látek

V některých případech vyvolávají léky patřící k bisfosfonátové skupině vedlejší účinky ve formě osteonekrózy čelisti. Použití léků 2 a 3 generací vede k biologické dostupnosti léku.

Antiresorpční léky, například Prolia, mají podobný účinek jako bisfosfonáty. Lék často způsobuje akutní nekrózu čelisti u pacientů trpících rakovinou.

V seznamu léků, které mají antiresorpční účinek, můžete provést:

• inhibitory katepsinu k inhibitorům;
• anabolika;
• inhibitory angiogeneze.

Látka Odanakatib ovlivňuje minerální hustotu kostní tkáně a zvyšuje ji v menopauze. Často je pacient poškozen použitím bisfosfonátů - co to je, a jaké jsou rizikové faktory pro jejich použití, je pacient vysvětlen pacientovi v době přijetí.

Léčba léky a přítomnost rakoviny, stejně jako traumatické a zubní operace často vedou k vzniku nekrózy čelisti.

Je nebezpečné používat léky související s bisfosfonáty, které se podávají intravenózně. pravděpodobnost nežádoucích účinků je vysoká.

Zvláštní pozornost je věnována při užívání léků s reklamami a přípravkem Arredia. Lék Alendronát užívaný perorálně nezpůsobuje poškození alveolární kosti.

Injekční bisfosfonáty zvyšují riziko nežádoucích účinků. Je-li to možné, je třeba se vyhnout chirurgickému zásahu, který představuje zvýšené riziko vzniku nekrózy čelisti. Antiabsorpční léky, například Alendronate, jsou bezpečné pro použití, ale někdy způsobují výskyt bolesti břicha, ezofagitidy a vředů jícnu. Léčba bisfosfonáty normalizuje kostní obrat.

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy - použití, kontraindikace a vedlejší účinky

Nedávno byly takové léky, jako jsou bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy, velmi oblíbené. Důvodem je z velké části stárnutí obyvatelstva a rozšířené šíření kostních a nádorových onemocnění.

Samostatné podávání a nekontrolované užívání těchto léků není vhodné a je pravděpodobné, že budou zakázány kvůli velkému počtu kontraindikací a vedlejších účinků. Pokud máte negativní příznaky, okamžitě informujte svého lékaře.

Co jsou bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy?

Obvykle se tkáň, která tvoří kost, neustále aktualizuje: osteoblasty tvoří nové minerální trámy a osteoklasty zničují poškozené a staré kostní útvary. Při osteoporóze je tato rovnováha porušena. Konkrétně se zvyšuje rozlišovací aktivita osteoklastů.

Bisfosfonáty jsou skupinou léků užívaných při vývoji osteoporózy, jsou preventivní opatření při prevenci zlomenin a onemocnění, které jsou doprovázeny ničením kostní tkáně.

Bisfosfonáty jsou v chemickém průmyslu známé již od poloviny 19. století. Tyto sloučeniny byly v minulosti používány k ochraně proti korozi, stejně jako v textilním nebo ropném průmyslu. Dnes jsou bisfosfonáty a další léky při osteoporóze a jiných kostních chorobách základem farmakologické terapie.

Chemickou strukturou jsou tyto léky blízké základům kostní tkáně - hydroxyapatitu. Proto jsou metabolicky neutrální a nejsou vnímány tělem jako cizí agent. Nedostatek rychlé inaktivace těchto prostředků umožnil vytvoření dlouhodobě působících formulářů, které lze použít jednou za měsíc nebo dokonce jednou za rok.

Bisfosfonáty se aktivně podílejí na procesech remodelace, zejména při zrychleném rozpadu nebo tvorbě kostí. Z krve rychle se hromadí na minerálních strukturách kostí, zejména v oblastech s vyšší aktivitou osteoklastů.

Tyto buňky vytvářejí okolí kolem sebe kyselé prostředí, které přispívá k tvorbě vysoké lokální koncentrace bisfosfonátů. Pak tyto látky pronikají do buněk, které ničí kost a inhibují (inhibují) svou aktivitu.

Tento inhibiční účinek je důsledkem přímého toxického účinku, který způsobuje redukci, zhutnění a fragmentaci osteoklastů, což vede k apoptóze, destrukci buněk.

Navíc jejich inhibice může být způsobena inhibičním účinkem bisfosfonátů na intracelulární transport živin. To může například způsobit dezorganizaci a narušení struktury buněčné membrány nebo změnit mobilitu buněk.

Bisfosfonáty jsou syntetické analogy přírodních pyrofosforečnanů, které jsou základem kostní matrice a potlačují destrukci kostní hmoty.

Jak bisfosfonáty působí až do konce, není dosud jasné. Bylo prokázáno pouze to, že se kombinují s hydroxyapatitovými segmenty kostí, snižují jejich ohýbání a snižují hladinu hydroxyprolinu a alkalické fosfatázy v systémovém krevním řečišti. Potlačují činnost osteoblastů, které zpomalují resorpci kostní tkáně.

Jednotlivé typy bisfosfonátů mohou zablokovat proces produkce mevalonátu, hlavní látky, která je nezbytná pro tvorbu osteoblastů, a snižovat hladinu geranyldifosfátu podílejícího se na tvorbě osteoklastů. Kromě toho mají tyto sloučeniny protinádorové a analgetické účinky.

Hlavním mechanismem farmakologického účinku této skupiny léčiv je tudíž potlačování osteoklastů. Tyto buňky ničí kostní tkáň. Tyto léky mají také protinádorové a analgetické účinky. Lékaři je proto často předepisují pro zlomeniny způsobené osteoporózou.

Pro největší účinnost je nutná kombinace bisfosfonátů s léčivými přípravky obsahujícími vitamín D a vápník. Jsou zvláště indikovány při léčbě osteoporózy u mužů, stejně jako u jedinců s osteoporózou vyvolanou steroidy, tj. Snížením kostní hmoty v důsledku příjmu glukokortikoidů.

Mechanismus účinku a pozitivní účinek

Bisfosfonáty (difosfonáty) jsou nazývány tak, že molekuly těchto látek obsahují dva fosfonáty (PO3). Tyto chemické sloučeniny jsou nejbližšími analogy k přírodním pyrofosfátům, které neprostupují štěpením enzymy přítomnými v lidském těle.

Hlavním cílem farmaceutických přípravků bisfosfonátů je stabilizace kostry u nemocí doprovázených rychlou ztrátou kostní hmoty. Chápeme, jak se to stane.

Normálně tělo produkuje dva typy buněk s různými funkcemi:

• Osteoklasty - podporují resorpci (destrukci) starých buněk kostry.
• Osteoblasty - se podílejí na procesu vytváření nové tkáně.

Při osteoporóze se osteoporóza prostě nedokáže vyrovnat se svým úkolem, zatímco osteoklasty i nadále rutinně odstraňují staré buňky.

Prevence a léčba osteoporózy je založeno na účincích bisfosfonátů na osteoklasty, které spočívá v inhibici jejich růstu a jejich proces sebedestrukce se spustí, čímž přerušen probírkové kosti. Dalším důležitým bodem je, že drogy drží v kostech vápník a fosfor, které potřebují tolik.

Kromě toho, bisfosfonáty používané v léčbě pacientů s rakovinou v léčbě a prevenci metastáz, cílené kosti v prsu, plic, prostaty, ledvin, štítné žlázy.

Vstup do těla a hromadění, léky:

1. sníží vysoký obsah vápníku v krvi - hyperkalcémie, což je doprovodný příznak metastatického poškození kostí;
2. zabránit vzniku nových ložisek nemocí - metastázování;
3. mají analgetický účinek.

Nepochybná výhoda spočívá v tom, že tyto léky jsou nehormonální a nezatížují kardiovaskulární systém. Významnou nevýhodou je špatná rozpustnost, což činí pro tělo obtížné trávení.

Tyto sloučeniny vykazují vysokou kouzlo osteoporózy, oříznuté bolesti u zhoubných nádorů, které jsou doprovázeny kostních metastáz, čisté hyperkalcemie spojené s rakovinou, ale mají řadu nežádoucích vedlejších účinků.

Hlavní nepříjemnosti se považují za komplikovaný postup užívání drogy, nicméně tento problém je zcela kompenzován dosaženým léčebným účinkem.

Klasifikace léků

Klasifikace bisfosfonátů se provádí podle typu chemické struktury:

1. Amino-bisfosfonáty obsahující dusík ve své struktuře;
2. Nemají jednoduché dusíkové bisfosfonáty v kompozici dusíku.

Druhá skupina látek má méně rozsáhlé účinky, jako jsou aminobisfosfonáty. Potlačují pouze činnost osteoklastů a urychlují jejich zničení, aniž by je strávili. Ale rysy příjmu obou skupin těchto látek, takže je vhodné je brát v úvahu podrobněji.

Jednoduché bisfosfonáty: látky s podobnou strukturou, existuje několik. Každý z nich je vybrán individuálně:

• Tiludronát nelze používat pro děti. Přípravky (kyselina tiludronová, skelid) se používají pouze k léčbě Pagetovy nemoci.
• Etidronát (pleostat, Didronel, etidronát sodný, ksidifon, kyselina etidronová) použitý v hyperkalcemií a v přítomnosti oxalátových ledvinových kamenů. Přiřazení lék v kombinaci s vápníku a vitaminu D. Pak léčiva tohoto typu mohou být buď orálně, nebo podávány s kapátkem.
• Clodronát (clobyr, kyselina clodronová, bonifos, syndrom). Úspěšně se používá při hyperkalcémii, ke které dochází při osteoporóze.

Obvykle se odkazuje na skupinu aminobisfosfonátů:

1. Aleandroanat (silos, tevanat, ostalon, fosamax, alental a další prostředky). Je předepsána jak pro muže, tak pro ženy, včetně menopauzy. Doporučuje se výhradně k perorálnímu podání.
2. Léky, které obsahují ibandronát, jsou vhodné pro profylaktickou léčbu, zejména u postmenopauzální osteoporózy. Vyrábí se jak ve formě roztoků, tak ve formě tablet.
3. Risedronát (aktonel, rizendros, rizatarva atd.) Se vyrábí ve stejných formách jako předchozí způsoby.

Tyto typy léčiv vykazují největší účinnost při léčbě osteoporózy u žen. Průběh užívání většiny z nich je poměrně dlouhý (od 2 do 5 let za přítomnosti zlomenin). Účinek takové prodloužené léčby může trvat 10 let bez ztráty z kostní tkáně léku.

Až do nedávné doby u ukrajinských lékařů s osteoporózou stále předepisovaly bisfosfonáty první generace. Pokud jde o bisfosfonáty, které se ve vyspělých zemích používají k léčbě osteoporózy u žen, je třeba věnovat zvláštní pozornost přípravám těchto látek - třetí generace přípravku Bonviva (ibandronát). Je to dusík a má vysokou afinitu k kostní tkáni.

Jedná se o strukturální rozdíly ve vzorci bisfosfonátů, které ovlivňují jejich schopnost blokovat proces vyčerpávání kostních tkání. Dusík obsahující bisfosfonáty účinněji inhibují aktivitu osteoklastů, snižují rychlost kostní resorpce, než léčiva, která neobsahují dusík ve své struktuře. Podle doporučení evropských odborníků s osteoporózou u žen po menopauze obsahuje první linie léčby bisfosfonáty třetí generace.

Seznam léků pro osteoporózu

Bisfosfonáty se používají k léčbě osteoporózy po dobu asi 20 let. Během této doby se syntetizovalo několik látek, které se vyrábějí pod různými obchodními názvy:

1. Léčivou látkou je Zoledronate. Obchodní názvy:
   • Zolerix (Rusko)
   • Resorba (Rusko)
   • Aklasta (Švýcarsko)
   • Blaztera (Indie)
   • Veroklast (Rusko)
   • Zolendronic-ruština 4 (Indie)
   • Zoehedronate Teva (Mexiko)
   • Zoledrax (Indie)
   • Zometa (Švýcarsko)
   • Resoclastin FS (Rusko)
2. Léčivou látkou je alendronát. Obchodní názvy:
   • Alendronát (Rusko, Španělsko)
   • Fosamax (Nizozemí)
   • Alendronát Kern Pharma (Španělsko)
   • Ostalon (Maďarsko)
   • Forosa (Slovinsko)
   • Ostererepas (Polsko)
   • Strongos (Rusko)
   • Tevabon (Izrael)
   • Tevanath (Izrael)
3. Látkou je ibandronát. Obchodní názvy:
   • Bonviva (Švýcarsko)
   • Bondronát (Německo)
   • Kyselina ibandronová Sandoz (Itálie)
4. Léčivou látkou je pamidronát. Obchodní názvy:
   • Pamidronate Medak (Německo)
   • Pomegar (Kanada)
5. Aktivní složkou je risedronát. Obchodní názvy:
   • Rizarteva (Maďarsko)
   • Riesendros (Slovinsko)
6. Aktivní složkou je Clodronate. Obchodní názvy:
   • Bonefos (Finsko)
   • Klobir (Island)

Zoledronát aktivně inhibuje aktivitu osteoklastových buněk, proto je velmi účinný u pacientů s osteoporózou. Tento moderní přípravek, navzdory potlačení kostní resorpce, nemá žádný vliv na jejich mineralizaci a tvorbu. Nemění mechanickou pevnost kostní tkáně. Toto je nejúčinnější z uvažované skupiny léčiv pro závažnost tohoto účinku.

Podává se pouze intravenózní infuzí měsíčně nebo dokonce jednou za rok. Zolendronát je vzhledem k jeho účinku předepisován především metastázami, myelomem a nádorovými formacemi.

U osteoporózy mělo podávání tohoto léku jednou ročně stejnou účinnost jako častější užívání jiných bisfosfonátů.

Takže o 70% méně často než lidé, kteří ji nedostali, byly pozorovány zlomeniny krčku femuru. Během 6 let pozorování se hustota kostí neustále zvyšovala, což lékaři stanovili denzitometrií.

Alendronát účinně obnovuje metabolické procesy v kostních tkáních. Nemá žádnou hormonální aktivitu a současně selektivně potlačuje kostní resorpci spojenou s aktivitou osteoklastů. Tento léčivý přípravek obnovuje intenzitu tvorby nových kostních struktur a normalizuje rovnováhu mezi těmito vícesměrnými procesy.

Kromě toho stimuluje tvorbu správné kostní struktury na mikroskopické úrovni. Často se používá při léčbě postmenopauzální, steroidní a senilní osteoporózy, pomáhá předcházet patologickým zlomeninám. Navíc je indikován u maligních nádorů, které jsou doprovázeny zvýšením obsahu vápníku v krvi.

Je uvolňován ve formě tablet, užívaných interně. Připravené kombinace kyseliny alendronové s vápenatými solemi a vitamínem D.

Kyselina ibandronová je indikována k prevenci a léčbě osteoporózy. Používá se u pacientů po menopauze, včetně jmenování hormonální substituční léčby. Také lék je indikován zvýšenou koncentrací vápníku v krvi.

Léčiva založená na ibandronátu existují ve formě tablet a roztoků (lyofilizují). Používají se měsíčně. Tablety jsou zobrazeny v případech zvýšené křehkosti kostí, které se vyvíjejí v období po menopauze, a roztok se používá pro metastázy, rakovinu Paget a další závažná onemocnění.

Pamidronát je zvláště dobře prokázán při léčbě zlomenin kostí způsobených metastázami jiných nádorů, myelomu, hyperkalcémie. Jeho generika jsou levná a zároveň udržují účinnost. Podává se pouze intravenózně.

Risedronát je podáván pacientům v postmenopauzálních ženách nebo osobám, které užívají dlouhodobé hormony kortikosteroidů. Je k dispozici ve formě tablet, které jsou předepsány týdně nebo měsíčně v závislosti na účelu (léčba nebo prevence osteoporózy).

Tiludronát se vyrábí ve formě tablet, je indikován pro léčbu osteoporózy. Dávka se užívá denně, trvání kurzu je 3 měsíce. Za rok jsou prováděny dvě takové kurzy.

Clodronát významně inhibuje resorpci kostí, má analgetický účinek, snižuje riziko zlomenin. Používá se pro intravenózní infuze, jsou také kapsle pro orální podávání, předepisují se denně. Hlavním znakem jsou metastázy v kostech.

Ethidronát sodný je indikován v případě porušení metabolismu vápníku. Vyrábí se jako roztok pro orální podání. Může být předepsáno i dětem do 3 let. Xidiphon je předepsán pro urolitiázu, hypervitaminózu D, zvýšenou funkci příštítných tělísek. Lék se také používá k prevenci a léčbě osteoporózy. Kromě toho zrychluje vylučování solí těžkých kovů - olova, cínu a dalších látek.

Léčba osteoporózy s bisfosfonáty by měla být prováděna pod pravidelným dohledem lékaře. Samošetření je nebezpečné, protože účinky předávkování nebo nesprávného režimu příjmu mohou poškodit zdraví pacienta.

Indikace a kontraindikace

Onemocnění, při jejichž léčbě se aktivně používají bisfosfonáty:

1. Maligní nádory, zejména v kombinaci s hyperkalcemií.
2. Patologické poruchy struktury kostní tkáně.
3. Pagetova nemoc (zvýšená měkkost kostí).
4. Osteoporóza. V tomto případě, léky (bisfosfonáty), jsou považovány za téměř nejúčinnější léky, protože jejich hlavní cíl - zpomalit katabolismu a tím zvyšuje pevnost skeletu.
5. Porucha tvorby kostních tkání. Převaha resorpce nad vzděláním, která může mít více příčin.
6. Aplikace pro zubní indikace. S opatrností můžete aplikovat drogy na pacienty, kteří mají problémy se zuby.
7. Deformace osteitidy.
8. Hyperkalcémie. Bisfosfonáty regulují hladinu vápníku v krvi a přivádí ji zpět do normálu.
9. Myelom, jiné rakoviny, metastázy. Léky tohoto druhu zpomalují vývoj některých typů rakoviny a tvorbu metastáz v kostech. Mechanismus není plně pochopen, ale předpokládá se, že regulační vlastnost bisfosfonátů funguje v tomto případě. V každém případě jsou často předepsány bisfosfonáty s kostními metastázami.
10. Postmenstrukční osteoporóza. Vzhledem k poklesu produkce estrogenu u některých žen dochází během menopauzy k osteoporóze a bisfosfonáty ji úspěšně zastaví.

Je třeba poznamenat, že průběh léčby bisfosfonáty osteoporózy často znamená zvýšený příjem vápníku a vitaminu D. Navíc je velmi důležité poznamenat, že takové léky jsou charakterizovány špatnou absorpcí gastrointestinálního traktu. Vzhledem k tomu, aby se zabránilo poruchám v práci žaludku, je důrazně doporučeno užívat bisfosfonáty na prázdný žaludek, půl hodiny před jídlem, což také přispěje k urychlení absorpčního procesu.

Také špatná absorpce léku vylučuje možnost jejich souběžného užívání s vápníkem, navíc léky obsahující vápník by se měly užívat nejdříve dvě hodiny po podání bisfosfonátů.

Co je ještě důležité vědět je, že tyto léky mohou podporovat vývoj zánětlivých procesů v gastrointestinálním traktu, stejně jako iniciovat erozi jícnu. Aby se zabránilo takovým negativním důsledkům, neměl by pacient ležet po hodině po podání drogy, tedy ve vzpřímené poloze.

Některé kontraindikace jsou účinné u bisfosfonátů při osteoporóze, které se podávají intravenózně. Důvodem je, že primární intravenózní podávání léků může způsobit horečku, svalovou bolest a další příznaky podobné nachlazení.

Ale většinou jsou tyto symptomy pozorovány až po prvním podání léku, následné postupy často nemají důsledky. Vzhledem k tomu tyto vedlejší účinky nevyžadují další léčbu.

Existuje řada kontraindikací pro použití těchto léků:

• nemoci gastrointestinálního traktu, které jsou ve stádiu exacerbace;
• těhotenství;
• období laktace;
• věk 18 let;
• chronické selhání ledvin.

V některých případech by mělo být užívání bisfosfonátů podáváno opatrně pod zvláštním dohledem lékařů:

1. umístění na gastritidu;
2. duodenitický syndrom;
3. žaludeční vřed;
4. dysfagie;
5. strikturu nebo achalázii jícnu;
6. hypokalcemie;
7. nedostatek vitaminů skupiny D.

Jak mám užívat bisfosfonáty?

Používají se různé dávkovací režimy. Bisfosfonáty lze denně užívat k prevenci nebo léčbě. Některé léky s vysokým obsahem aktivní složky jsou předepsány jednou týdně nebo měsíčně.

Bisfosfonáty pro požití by měly být promyty vodou v objemu nejméně 200 ml a pak by neměly ležet vodorovně po dobu nejméně půl hodiny, aby se zabránilo podráždění jícnu. Nepoužívejte žvýkat tablety nebo kapsle. Poté můžete užívat jiné léky. Současné užívání bisfosfonátů a jiných léků se nedoporučuje.

Tato pravidla jsou povinná pro provedení, pokud má pacient již předchozí onemocnění jícnu nebo žaludku. Důkaz, že příjem bisfosfonátů zvyšuje výskyt rakoviny trávicího systému, ne.

Při intoleranci bisfosfonátů k perorálnímu podání se používá kyselina zoledronová intravenózně. Stačí ji provést jednou za rok, pokud se po podání objeví chřipkový syndrom, můžete užívat paracetamol nebo nurofen. S následnými infuzemi léků tento vedlejší účinek téměř zmizí.

Potraviny, kofein, pomerančová šťáva, mléko a antacida zhoršují absorpci bisfosfonátů z gastrointestinálního traktu, což může snížit jejich účinnost. Měli by být používány s opatrností při užívání jiných léků, které dráždí sliznici jícnu nebo žaludku, například aspirin.

Doba trvání léčby je stanovena počáteční hustotou kostí. Pokud je denzitometrie uspokojivá a po 5 letech léčby nedošlo k zlomeninám, pacienti mohou přestat užívat tyto léky a pokračovat v léčbě, pokud se klinický stav zhorší.

Bisfosfonáty - skupina léčiv s různým stupněm aktivity, která snižuje rychlost kostní resorpce. Jsou předepsány pro prevenci a terapii osteoporózy, zejména post-menopauzální, indukované steroidy, způsobené dlouhodobou nehybností.

Roztoky bisfosfonátů pro intravenózní použití zabraňují destrukci kostí v metastázách, myelomu, hyperkalcémii. Přestože tyto léky jsou obvykle dobře snášeny, mohou způsobit nežádoucí účinky až do selhání ledvin. Proto je nemůžete užívat bez předepisování lékaře.

Nežádoucí účinky a možné komplikace

Mezi hlavní negativní účinky pozorované během léčby bisfosfonáty je třeba poznamenat:

• toxické účinky na ledviny;
• hypokalcemie, ke které dochází při použití intravenózních lékových forem;
• osteonekróza čelisti, která se vyvíjí při léčbě bisfosfonáty obsahujícími dusík;
• vysoké riziko zlomeniny kyčle na pozadí léčby zoledronáty, což je způsobeno blokováním procesů obnovy v kostech pacientů s rakovinou;
• Fibrilace síní, zejména u pacientů s patologickými stavy kardiovaskulárního systému;
• dyspeptické poruchy: gastralgie, zácpa nebo volná stolice, nauzea, dysfagie;
• vředy trávicího systému;
• zvýšení teploty, myalgie a další příznaky podobné chřipce, které jsou způsobeny aktivací T-lymfocytů;
• kožní reakce (erupce, erytém);
• obecná slabost;
• pokles vidění, bolesti v očích, konjunktivitida a skleritida;
• alergické reakce: kopřivka, anafylaktický šok.
• podráždění sliznic žaludku a / nebo dvanáctníku;
• vývoj gastritidy (včetně eroze), žaludeční krvácení, dyspepsie a bolest žaludku;
• nevolnost, zvracení, plynatost (zvýšená tvorba plynu), prodloužená zácpa;
• bolest v kloubech (artralgie), svaly a bolesti hlavy (obvykle středně závažná nebo středně závažná);
• léze ledvinového systému a jater (v důsledku akumulace - akumulace - toxických látek);
• rozvoj hypokalcémie (patologie, při níž se v těle rozvíjí nedostatek vápníku);
• alergické reakce, mírné (lokální kopřivka a edém Quincke), fatální (kolaps, anafylaktoidní reakce).

Při nekontrolované léčbě bisfosfonáty se možnost komplikací mnohonásobně množí, proto se bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy doporučují pouze pro zamýšlený účel a pod dohledem lékařů.

Kompatibilita s jinými léky

Je třeba mít na paměti, že při současném podávání bisfosfonátů a:

1. nesteroidní protizánětlivé léky zvyšují riziko nežádoucích účinků na trávicí systém;
2. s paralelním příjmem se smyčkovými diuretiky, se zvyšuje pravděpodobnost hypokalcémie a hypomagnesemie;
3. V kombinaci s aminoglykosidy se zvyšuje toxický účinek na ledviny;
4. na pozadí léčby bisfosfonáty není povoleno přijímání alkoholických nápojů.

Nesměšujte injekční přípravky s jinými léky ve stejné stříkačce.

Nedávno se ukázalo, že bisfosfonáty užívané intravenózně a orálně v průběhu léčby osteoporózy a některých forem rakoviny prsu zvyšují riziko vzniku syndromu pomalého uzdravení chirurgického rána pacienta. Implantace zubů je zcela kontraindikována u pacientů užívajících bisfosfonáty intravenózně.

Pacienti, kteří užívají perorální bisfosfonáty, se doporučují, aby přestali užívat tyto léky před implantací a poté je obnovili během několika měsíců. Konečné rozhodnutí o zrušení léčivého přípravku by mělo být prováděno ošetřujícím lékařem.

A další. Pokud se však pacient rozhodne dát implantáty, pak je třeba pečlivě přistupovat k jejich volbě. Když jsou bifosfonáty odebírány, pokud implantáte, pak jsou pro takové pacienty navrženy pouze velmi testované systémy, u kterých má povrch implantátů zvláštní povlak.

Co mám dělat, když dostanu předávkování?

V současné době existují omezené klinické údaje o případech předávkování bisfosfonátů. Pacienti, kteří dostali dávku léčiva, která přesahuje doporučenou dávku, by měla být pod dohledem lékaře.

V případech akutního předávkování mohou nastat následující příznaky:

• poruchy funkce ledvin, včetně selhání ledvin,
• hypokalcemie,
• hypofosfatemie,
• hypomagnezémie,
• výskyt jícnu, vředů, gastritidy a pálení žáhy,
• vývoj hypervitaminózy D,
• hyperkalcémie,
• ztráta chuti k jídlu,
• nevolnost,
• smát,
• zácpa,
• zvracení,
• svalová slabost,
• zmatek,
• asténie,
• bolest břicha,
• polydipsie,
• nefrokalcinóza,
• polyuria,
• ledvinové kameny,
• poruchy teplého rytmu.

U těžkých forem hyperkalcémie je možné vyvinout komatu a smrtelný výsledek. Dlouhodobá hyperkalcémie může vést k nevratnému poškození ledvin a výskytu kalcifikací ve svalové tkáni.

Léčba v případě předávkování bisfosfonátových přípravků doprovázená klinickými příznaky (necitlivost, pocit brnění, zejména v ústech, svalové křeče atd.) Je symptomatická, primárně se projevuje:

1. Intravenózní podávání roztoků obsahujících ionty vápníku, hořčíku a fosfátu.
2. Vedení infuze glukonátu vápenatého.
3. Přiměřená hydratace těla.
4. Monitorujte stav funkce ledvin a hladinu vápníku v krevním séru.

V případě předávkování se doporučuje užít antacida a mléko. Nevyvolávejte zvracení (kvůli možnému úrazu jícnu), musí pacient udržovat vertikální polohu těla.

Navíc s intoxikací vápníkem se doporučuje vylučování thiazidových diuretik, lithiových přípravků, tokoferolu a srdečních glykosidů. Léčba předávkování vápníkem by měla zahrnovat rehydratace, podávání bisfosfonátů, diuretik smyček, kortikosteroidy a kalcitonin.

Je třeba sledovat hladinu elektrolytů v séru, funkci ledvin a diurézu. V těžkých případech je také nutné sledovat centrální žilní tlak a EKG.
Dialýza je neúčinná, pokud se podává 2 hodiny po podání léku.

Provedení standardních postupů hemodialýzy vede k významnému snížení koncentrace bisfosfonátů v krevní plazmě.