Bisfosfonáty jsou syntetické analogy přírodních pyrofosforečnanů, které jsou základem kostní matrice a potlačují destrukci kostní hmoty.

Jak bisfosfonáty působí až do konce, není dosud jasné. Bylo prokázáno pouze to, že se kombinují s hydroxyapatitovými segmenty kostí, snižují jejich ohýbání a snižují hladinu hydroxyprolinu a alkalické fosfatázy v systémovém krevním řečišti. Potlačují činnost osteoblastů, které zpomalují resorpci kostní tkáně.

Jednotlivé typy bisfosfonátů mohou zablokovat proces produkce mevalonátu, hlavní látky, která je nezbytná pro tvorbu osteoblastů, a snižovat hladinu geranyldifosfátu podílejícího se na tvorbě osteoklastů. Kromě toho mají tyto sloučeniny protinádorové a analgetické účinky.

Bisfosfonáty jsou v závislosti na chemické struktuře rozděleny do dvou skupin:

• ty, které neobsahují atomy dusíku;
• aminobisfosfonáty, které zahrnují dusík.

Chemický vzorec bisfosfonátů

Jednoduché bisfosfonáty - na co si můžete vybrat?

Mezi jednoduché bisfosfonáty patří:

1. Tiludronát (Skelid) je předepsán pro léčbu osteoporózy a deformace osteodystrofie. Užívejte jedenkrát denně (400 mg) 2 hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Pite trochu vody nebo ovocné šťávy. Doba trvání léčby je 3 měsíce. Po 6 měsících je kurz opakován.
2. Etidronát (Fosfoteh, 99mTc, ksidifon, Pleostat, Didronel) předepsáno pro deformování osteodystrofie, osteoporózu, hyperkalcémii, která se vyvíjí v maligním nádoru a oxalátových ledvinových kamenů. Jsou uvolňovány v injekční a orální formě. Na pozadí léčby je obvykle předepsaný příjem vápníku, hořčíku a vitaminu D. Léčba závisí na závažnosti onemocnění a věku pacienta. Přípravky založené na přípravku Etidronate jsou povoleny pro použití u dětí mladších 3 let. Pro léčbu a prevenci osteoporózy lék se používá v dávce 5-7 mg / kg po dobu 2-3 měsíců, 1-2 měsíců později, ošetření opakovat. Při poklesu hustoty minerální a ztráty kostní spongiózní trvání terapie u pacientů s revmatoidní artritidou, je minimálně 12 měsíců v denní dávce 5 až 10 mg / kg tělesné hmotnosti. Denní dávka by měla být rozdělena do dvou rozdělených dávek. Na pozadí léčby je třeba dodržovat dietu bohatou na vápník a v případě potřeby s ní užívat chemoterapeutické léky.
3. Clodronate (Klobir, Lodronat, Sindronat, BONEFOS) předepsat osteoporóza, maligní vstřebávání kosti k prevenci metastáz v kostech u pacientů s karcinomem prsu primární, hyperkalcémie způsobená onkologii. V prodeji jsou ampulované a orální formy. Přípravky pro perorální podání obsahující Clodronate nelze vypláchnout kapalinami obsahujícími dvojmocné kationty (mléko, minerální voda). Kapsle se užívají bez žvýkání. Tablety (800 mg) lze rozdělit na dvě poloviny, ale musí být užívány současně, aniž by byly rozdrceny nebo žvýkány. Injekční formy se rozpustí v 500 ml fyziologického roztoku nebo 5% glukózy. Schéma léčby v každém konkrétním případě se vybírá individuálně.

Aminobisfosfonáty - pokročilejší forma léků

Nejčastěji jsou předepsány aminobisfosfonáty:

1. Kyselina zoledronová (Zoledronate, Aklast, Zometa) selektivně ovlivňuje kostní tkáň, inhibuje aktivitu osteoklastů, které způsobují lýzu kostí. Proto jsou úspěšně používány u pacientů s osteoporózou. Hlavním rysem zoledronátu je, že potlačuje resorpci kostní hmoty a zároveň nevykazuje nežádoucí účinky na tvorbu a proces mineralizace kostní tkáně, na její mechanické vlastnosti. Přiřaďte ve formě pomalé IV infuze. Léčebný režim závisí na závažnosti onemocnění, ale aby byl terapeutický účinek první dávky maximální, druhý systém lze umístit až po týdnu.
2. Ibandonate (synonyma Bondronate, Bonviva). Tento bisfosfonát indikován pro léčbu a prevenci osteoporózy, včetně menopauze, pro prevenci zlomenin kostí, metastázy do kosti, přebytku vápníku, způsobené rakovinou.
   Orální dávkové formy se užívají jednu hodinu před jídlem, přičemž se užívají léky nebo tekutiny (s výjimkou jednoduché vody). Po podání léků na bázi Ibandronatu je nutné zůstat ve svislé poloze po dobu 1 hodiny. Nedovolíme jejich příjem v noci.
   Intravenózní injekce je povolena pouze v nemocnici. Je třeba dbát na to, aby se účinná látka, při / v nedostala do tepny a sousedních látek.
3. Kyselina alendronová (Fosamax, Osterepar, Foroza, Strongos, Ostalon, Alental) je nehormonální inhibitor kostní resorpce, normalizuje metabolismus v kostní tkáni, osteogenesis aktivuje, řídí rovnováhu mezi ničení a obnovy procesů, stimuluje tvorbu kosti běžných histologických struktur. Přiřadit postmenopauzální a senilní osteoporózu k prevenci zlomenin, Pagetově nemoci a maligní hyperkalcémii.
4. Risedronát (synonyma Rizendros, Actonel, Rizarteva) jsou zahrnuty do schématu terapie osteoporózy a deformující se osteitidy. Vyráběné v tabletách.

Možné komplikace během léčby bisfosfonáty

Tyto sloučeniny vykazují vysokou kouzlo osteoporózy, oříznuté bolesti u zhoubných nádorů, které jsou doprovázeny kostních metastáz, čisté hyperkalcemie spojené s rakovinou, ale mají řadu nežádoucích vedlejších účinků.

Mezi hlavní negativní účinky pozorované na pozadí léčby bisfosfonáty stojí za zrušení:

• toxický účinek na ledviny;
• hypokalcémie, vznikající při použití intravenózních lékových forem;
• osteonekróza čelisti, rozvíjející se působením bisfosfonátů obsahujících dusík;
• vysoké riziko zlomeniny kyčle na pozadí léčby zoledronáty, což je způsobeno blokováním regeneračních procesů v kostech pacientů s rakovinou;
• fibrilace síní, zejména u pacientů s patologickými stavy kardiovaskulárního systému;
• dyspeptické poruchy: gastralgie, zácpa nebo volná stolice, nevolnost, dysfagie;
• vředy trávicího systému;
• horečka, myalgie a další příznaky podobné chřipce, které jsou způsobeny aktivaci T-lymfocytů;
• kožní reakce (erupce, erytém);
• obecná slabost;
• Pád zraku, bolest v očích, konjunktivitida a skleriti;
• alergické reakce: kopřivka, anafylaktický šok.

Kompatibilita s jinými léky

Je třeba mít na paměti, že při současném podávání bisfosfonátů a:

• NSAIDs riziko nežádoucích účinků na trávicí systém se zvyšuje;
• s paralelním příjmem z smyčkové diuretiky pravděpodobnost hypocalcemie a hypomagnesemie se zvyšuje;
• v kombinaci s aminoglykosidy zvýšený toxický účinek na ledviny;
• na pozadí léčby bisfosfonáty neumožňují příjem alkoholických nápojů.

Názor lidí

Mám postmenopauzální osteoporózu, užívám kyselinu zoledronovou jednou za rok. Poprvé během 3 dnů došlo k symptomům připomínajícím chřipku, k odstranění paracetamolu.

Následná infuze se přenesla dobře. Pravidelně procházím denzitometrií kostí, doktor poznamenal pozitivní dynamiku.

Maria, Moskva

Co si myslí lékaři

Bisfosfonáty se úspěšně používají při léčbě různých typů osteoporózy, snižují pravděpodobnost zlomenin včetně kyčelních kloubů.

Naneštěstí mají některé kontraindikace užívání a řadu poměrně závažných nežádoucích účinků, takže je lze léčit pouze pod přísným dohledem lékaře as náležitým ohledem na laboratorní ukazatele. Je nutné dodržovat předepsaný režim léčby.

Maria Alexandrovna, revmatologa

Bisfosfonáty se vydávají výhradně na předpis. Uchovávejte je v temném, nepřístupném místě pro děti, při teplotě nejvýše 25 stupňů.

Léčba bisfosfonáty pro osteoporózu: typy léčiv a aplikace

Dvacáté století nám přineslo nejen technický pokrok, ale také mnoho užitečných objevů v různých oblastech, které přispívají k záchraně a zmírnění života lidí. Takové objevy jsou známé pro medicínu.

K dnešnímu dni tak nebezpečné onemocnění, jako je osteoporóza, které dříve mělo za následek mnoho lidí do začátku zdravotního postižení, úspěšně opraven nejnovější léky bisfosfonáty skupiny.

Osteoporóza jako onemocnění kostí

Osteoporóza je patologický stav, při kterém se kostní tkáň postupně ztenčuje, ztrácí svou hustotu, což vede ke snížení síly kostí a ke zvýšení jejich tendence k zlomení.

První stadium onemocnění je považován za menší ztrátu pevnosti zvané osteopenie, pak to postupuje a kostra aby se stal mimořádně křehké, porézní, protože to, co se snadno podrobí mechanickému namáhání a je zraněn. Osteoporóza vede k častým zlomeninám kostí, a to i při menších pádech a nárazu.

Hlavní součásti, které tvoří kostru odpovědnou za pevnost kostí:

Když jsou tyto látky vymyté, je rovnováha narušena a riziko vzniku lézí se zvyšuje, jako jsou praskliny - zlomenina pánevní kosti; destrukce - zlomenina v důsledku komprese obratlů.

Existují případy, kdy pacienti po dlouhou dobu nemají podezření na přítomnost nemoci. Často onemocnění postupuje v postmenopauzálním období u žen.

Následující známky mohou být důkazem osteoporózy:

• trvalá bolest lokalizovaná v místě úrazu;
• skolióza, porušování držení těla;
• snížení růstu;
• časté zlomeniny vyplývající ze slabého nárazu se vyskytují hlavně na žebra, zápěstí, pánve, páteře, nohy, koxartrózy;
• pomalé hojení poškození kostní tkáně.

Skupina léčiv bisfosfonáty

Bisfosfonáty jsou skupina léků určených k prevenci ztenčování kostní tkáně. Název této třídy léčiv byl přijat kvůli obsahu dvou fosfátů. V kostech zastavují zničení hydroxyapatitu, základní minerální složky kostí.

Hlavní výhodou je bezpečný selektivní účinek léků, díky nimž se ionty vápníku hromadí pouze v kostře. Tato schopnost určuje účinnost této skupiny látek při léčbě osteoporózy.

Mechanismus působení bisfosfonátů nebo přínos léčby

Vzorec bisfosfonátů se skládá ze dvou organických sloučenin fosforu, jejich užitečnosti při léčbě:

• Po začátku užívání tablet tyto látky vstupují do struktury kostí a interagují s vápníkem, během užívání drog drží prvek uvnitř a přispívají k jeho akumulaci v kostech, čímž zvyšují sílu.
• Při průchodu skeletu zničí bisfosfonáty funkčnost osteoklastů. Za normálních podmínek tyto buňky jsou zodpovědné za resorpci staré kosti struktury, a spolupracují s osteoblastů -, jejichž úkolem je vytvoření nové kostní tkáně.
• Ve stavu osteoporózy je tento vztah přerušený, v důsledku čehož se skelet stává porézní, propustný a křehký.
• Při použití bisfosfonátů klesá aktivita těchto látek, růst se zpomaluje, a proces sebehodnocení zrychluje. Důsledkem terapie je posílení kostí a obnovení ztenčených míst.

Porovnávací účinek bisfosfonátů je uveden v následující tabulce.

Analýzy a indikace pro jmenování bisfosfonátů

Při léčbě osteoporózy jsou bisfosfonáty předepsány jako první a hlavní látka. Při příchodu na lékaře začne naplňovat lékařskou historii a první věc, kterou udělá, je průzkum. Je důležité určit příčinu onemocnění. Vzhledem k tomu, že součástí terapie je odstranění provokativního faktoru.

Indikace pro jmenování

Obvykle jsou příčinou osteoporózy:

• abnormality v činnosti gastrointestinálního traktu spojené s absorpcí Ca, nevyvážené stravy, ve které katastrofálně postrádají výrobky obsahující vápník;
• nedostatek vitaminu D v těle;
• onemocnění endokrinního systému a nástup předčasné menopauzy;
• snížená tělesná hmotnost nebo nadváha, sedavý životní styl;
• chronické a získané defekty kostry, nekróza kostní tkáně v onkologii;
• dlouhodobé užívání hormonálních léků;
• dlouhá doba zotavení po zlomenině.

Analýzy a studie

Při podezření na osteoporózu jsou přiřazeny následující studie:

• denzitometrie - ultrazvuk nebo rentgenové záření;
• radioizotopové skenování kostry;
• trepanobiopsy - postup, který odebírá částice kostní tkáně z postižené oblasti;
• stanovení hladiny enzymů štítné žlázy.

Přiřaďte studie pro jmenování bisfosfonátů. Krevní test poskytuje příležitost k vyhodnocení metabolismu vápníku a fosforu.

Z žíly je odebrána krev, poté začnou studovat seznam parametrů:

• Osteokalcin - hlavní kolagenová látka, jejíž vysoká hladina indikuje přítomnost onemocnění.
• Anorganický fosfor jejichž obsah je překročen, znamená porušení.
• Vápník - hlavní prvek kostní tkáně, pokud je jeho objem více než normální, pak má pacient hyperparatyreózu, je-li obsah menší, pak je to projev rachoty nebo osteomalacie.
• D-křížové pauzy ukazuje objem štěpných látek, zvýšená hladina je známkou osteopatie a osteoporózy.
• Enzym alkalické fosfatázy v hodnotě převyšující normativní ukazatele mluví o poruchách kostí.

Analýza moči pomáhá stanovit anorganický fosfor a DPID. Nadbytečná mluví o přebytku vitaminu D, rachitách, solích v ledvinách, zlomeninách. Pokles znamená přítomnost atrofických procesů, sekundárních lézí nebo akromegalie a potřebu bisfosfonátů.

Podstatou této analýzy je identifikovat data na metabolismus kosti, úroveň hormonů žláz s vnitřní sekrecí v krvi a určit objem kostních minerálů v moči pacienta.

Přiřazuje testy pro jmenování lékaře s bisfosfonáty podle výsledků denzitometrie, stížností, příznaků a projevů onemocnění. Biochemické studie jsou jednou z nejvíce informativních metod diagnostiky a kontroly terapeutického vlivu.

Druhy nebo klasifikace bisfosfonátů

Existují dvě hlavní skupiny bisfosfonátů, které ovlivňují osteoklasty různými způsoby:

• první generace - bez dusíku;
• druhá generace (nová) obsahující dusík.

První generace - bez obsahu dusíku

Tyto léky jsou vyráběny a používány ve formě roztoků pro intravenózní a intramuskulární injekce a perorální podávání, jakož i ve formě tablet. Farmakologie nabízí rozsáhlý seznam analogů. Doporučuje se doprovázet příjem bisfosfonátů s vápníkovými komplexy s hořčíkem a vitaminem D.

Tiludronát disodný v tabletách se podílí na mineralizaci kostní struktury, zvyšuje jeho hustotu a sílu. Přispívá k akumulaci fosforu a vápníku zpomaluje práci osteoblastů. Lék Skelid se vyrábí ve formě tablet, cena je od 450 do 600 rublů pro balení.

Etidronát se používá hlavně u žen během menopauzy, používá se také k léčbě metastáz při rakovině, pomáhá obnovovat a udržovat kostní tkáň:

• Phosphotech -ve formě řešení. Cena za 800 rublů.
• Xidifon Ve formě řešení. Cena je 550 - 760 rublů.
• Xikrem Ve formě krému. Cena je od 480 do 535 rublů.

Kyselina clodronová zlepšuje interakce mezi fosforem a vápníkem, posiluje kosti, zastavuje ničení a urychluje regeneraci:

• Sindronát - tablety. Cena: od 2000 do 10 000 rublů.
• Clodronate - tobolky. Náklady 3500 rublů.
• Diphosphon - tobolky. Cena od 4 150 rublů.
• Bonefos - cena z 4750 na 7500 rublů.

Druhá generace - obsahující dusík nebo aminobisfosfonáty

Moderní bisfosfonáty se liší od svých předchůdců v následujícím složení.

Kyselina ibandronová - nejnovější vývoj, který nedávno zveřejnil farmaceutický průmysl:

• Ibandronát - Teva - 3 tablety se 150 mg. Stojí to za to z 1590 rublů.
• Bonviva - 1 stříkačku s 3 ml roztoku. Stojí to za to z 4960 rublů.
• Bondronate - 28 tablet 50 mg, 1 injekce 2 ml. Náklady z 5350 rublů.
• Kyselina ibandronová ve formě prášku na injekci. Náklady od1500 rublů.

Kyselina zoledronová liší selektivní působení má vliv na kosti, má protinádorové vlastnosti, tato látka je k dispozici v těchto prostředcích:

• Zometas - lahvičky na injekce. Náklady 10100 rublů.
• Zeledronát Teva - injekce. Náklady 1190 rublů.
• Resorba - ve formě injekcí. Náklady z 5960 rublů.
• Aklasta - Ve špicích. Stojí 3850 rublů.

Alendronát sodný - nesteroidní metabolický regulátor v kostech, který zajišťuje správný vývoj skeletu, analogy:

• Alendronát - v tabletách. Náklady od 300 do 500 rublů.
• Fosamax - v tabletách. Náklady od 500 rublů.
• Tevanath - tablety. Náklady z 890 rublů.
• Ostererepair - v tabletách. Náklady 380 rublů.

Účinnost výzkumu

Studie ukázaly, že dlouhodobé užívání bisfosfonátů posiluje kosti a snižuje riziko zlomenin.

Tato tabulka vám umožňuje porovnat klinickou účinnost bisfosfonátů při prevenci zlomenin souvisejících s osteoporózou.

Lék Denosumab

Denosumab je léčivo obsahující zcela lidské protilátky (IgG2), nahrazuje se bisfosfonáty. Mechanismus účinku této látky je schopnost inhibovat funkčnost osteoklastů, které ničí starou strukturu kostí.

Přípravky založené na denosumabu:

• On činí kostru silnější, zvyšuje hustotu, čímž chrání kosti před zlomeninami. Produkované pod názvem Prolia, ve státě Puerto Rico, jsou náklady na drogu v Rusku v průměru 15580 rublů.
• Léčba se provádí injekcí roztoku pod kůži v oblasti kyčle a břicha je kurz jednou za šest měsíců.
• Používá se při vysokém riziku zlomenin, V případech, kdy není možné použít jiné prostředky.

Pokyny pro použití bisfosfonátů

Neexistují žádná zvláštní pravidla pro užívání bisfosfonátů, existují obecná doporučení, která musí být dodržována. Jinak se výsledek léčby může lišit od očekávaného výsledku, stejně jako riziko nežádoucích reakcí v těle.

Podle oficiálních pokynů by měly být bisfosfonáty používány následovně:

• Používejte bisfosfonáty na prázdný žaludek, nejpozději půl hodiny před jídlem.
• Aby se zabránilo možnému poškození sliznic žaludku, Čas po podání léku musí být ve vodorovné poloze, nedodržení tohoto stavu povede k refluxu.
• Pijte drogu potřebují hodně vody.
• Do injekcí s roztoky bisfosfonáty by měly být kvalifikovaným odborníkem.

Podrobnější pokyny k léčbě bisfosfonátů získáte u svého lékaře, obecná pravidla pro vstup jsou také uvedeny v pokynech k léčivému přípravku.

Kontraindikace

Kontraindikace existují u všech léků, bisfosfonáty nejsou výjimkou, měli byste přestat užívat bisfosfonáty nebo věnovat pozornost jejich použití v následujících případech:

• exacerbace gastrointestinálních onemocnění, predispozice k výskytu gastritidy;
• období těhotenství a laktace a dětí a dospívání;
• selhání ledvin;
• porucha duodena, vřed žaludku;
• dysfunkce polykání, poruchy průchodnosti jícnu;
• snížená hladina vápníku v krvi;
• nedostatek vitaminu D v těle.

Nežádoucí účinky

K poškození těla pacienta nebo vedlejším účinkům z bisfosfonátů lze přičíst:

• zánět žaludeční sliznice a krvácení v gastrointestinálním traktu, podráždění dvanáctníku;
• nevolnost a zvracení, bolest břicha, nadýmání a tvorba plynu, zácpa;
• Migréna a bolest ve svalech a kloubech;
• akutní renální a jaterní nedostatečnost;
• snížení hladiny vápníku v krvi;
• alergické reakce.

Kompatibilita s jinými látkami

Kompatibilita bisfosfonátů s léky:

• Nehormonální protizánětlivé tablety zvyšují pravděpodobnost podráždění a krvácení z gastrointestinálního traktu.
• Loop diuretika může způsobit snížení množství hořčíku a vápníku v krvi.
• Aminoglykiduje zesilují toxické účinky na játra a ledviny.
• Alkoholové produkty v kombinaci s bisfosfonáty ohrožuje vývoj komplikací.

Léčba osteoporózy bez bisfosfonátů

Hlavním cílem léčby osteoporózy je snížit zničení kostní tkáně a zlepšit její zotavení:

• Pro léčbu hormonální přípravky jsou používány, vitamin - minerální komplexy, kalcitonin.
• Pro zvýšení růstu kostní struktury se doporučují bioflavonoidy, vápník D3, sloučeniny stroncia a fluoru. Zabraňte zničení skeletu kalcitoninu a estrogenů.
• Prostředky hormonálního typu jsou vybrány jednotlivě, s ohledem na pohlaví, věk a charakteristiky pacienta.
• Jako další podpůrná opatření je předepsána terapeutická gymnastika a speciální strava, včetně výrobků obsahujících vápník, fosfor, vitamin D.

Dr. Myasnikov na biofosfonáty

Dr. Alexander Mäsiarů potvrzuje účinnost bisfosfonátů při léčbě osteoporózy a radí jejich použití v případě nemoci. Pomáhají posilovat kosti, zpomalovat jejich zničení, ale podporují léčbu vápníkem ve formě tablet a jídla.

Přehled bisfosfonátů - přípravků pro léčbu osteoporózy

Bisfosfonáty - skupina léků, která mají schopnost zpomalit zničení kostní tkáně. Hlavním směrem užívání těchto léčiv je léčba onemocnění, které je doprovázeno zvýšenou křehkou a křehkými kostimi, jako je osteoporóza.

Fosamax je první lék proti osteoporóze schválený americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv před 10 lety. Tento bisfosfonát rychle obnovuje kostní tkáň s minimálními vedlejšími účinky

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy jakékoli formy (primární a sekundární) jsou předepsány jako hlavní léky používané v první řadě (léky první linie). Jsou nepostradatelné v terapii a jejich účinnost je vysoká a klinicky dokázaná - užívání bisfosfonátů 30-50% snižuje riziko zlomenin kostí.

Podívejme se podrobněji na to, co jsou bisfosfonáty, jak fungují, jaké jsou vlastnosti jejich použití a možné negativní účinky léčby.

Mechanismus účinku

Název bisfosfonáty byl získán kvůli struktuře molekuly, která zahrnuje dvě fosfonáty - organické sloučeniny obsahující fosfor.

Schématické znázornění molekuly bisfosfonátu

Po podání léku se molekuly účinné látky váží na vápník a pronikají do kostní tkáně, hromadí se a prodlužují se v ní. Bisfosfonáty narušují práci speciálních buněk - osteoklastů.

Osteoklasty se normálně účastní fyziologických procesů resorpce a destrukce (resorpce) starého kostního tkáně a pracují současně s osteoblasty tvořícími novou kostní tkáň. Ale osteoporóza je interakce se člení: osteoblasty, „nemám čas“ pro vytvoření nové tkáně, a osteoklasty zničit staré rychle, takže se kosti stávají tenčí a křehnou.

Pokud se kostní tkáň vložených bisfosfonáty, snižují aktivitu osteoklastů, inhibují jejich růst a stimulovat proces sebedestrukce osteoklastů inhibovat signály, které vyvolávají jejich destruktivní účinek. Takto se léčí osteoporóza: kosti nejsou tenčí a mohou se zotavit.

Klikněte na fotografii pro zvětšení

Druhy bisfosfonátů

Bisfosfonáty v přípravku jsou rozděleny na dusík obsahující a bez dusíku.

Léky Bezazotistye (první generace)

Tato léková forma je tidronát, tiludronát, clodronát.

Dusík obsahující drogy (druhá generace)

Tento lék je pamidronát, alendronát, ibandronát. Tyto léky jsou účinnější, nejlepší z nich je moderní preparát zoledronátu, který obsahuje dva atomy dusíku.

Zolendronat ibandronátem a snadno ovladatelný - zolendronat by měla být přijata pouze jednou za rok, a ibandronát - jednou měsíčně (nebo mohou být podávány intravenózní ibandronát - jednou za čtvrtletí).

Také jsou vyráběny dvoukomponentní přípravky obsahující alendronát a vápník nebo alendronát a vitamin D.

Pros k lékům

Četné studie ukázaly, že dlouhodobé užívání bisfosfonátů pomáhá zvyšovat hustotu kostí a snižovat pravděpodobnost zlomenin. Jsou poměrně bezpečné, dobře snášeny a mají jen málo negativních vedlejších účinků.

Nevýhody

Existují však nevýhody pro bisfosfonáty.

Nevýhody

• Nízká biologická dostupnost - pouze malá část léku užívaného perorálně proniká do místa působení.
• Nevýhodou příjmu: aby se snížilo riziko výskytu nežádoucích účinků léku, je třeba pít v dopoledních hodinách je striktně na lačný žaludek s dostatečným množstvím vody (250-400 ml) po podání po dobu minimálně 40 minut, nejezte nebo jít do postele.

Nežádoucí účinky

Hlavní vedlejší účinek je negativní účinek na gastrointestinální trakt.

Droga může způsobit:

• zánět sliznice a eroze v dolní části jícnu;
• gastritida, eroze a žaludeční vředy;
• krvácení z horní části gastrointestinálního traktu;
• bolest břicha;
• nevolnost, snížená chuť k jídlu;
• pálení žáhy;
• plynatost;
• zácpa nebo průjem.

Na pozadí léčby osteoporózy se mohou objevit bolesti hlavy, bolesti svalů a kostí.

Možné vyrážky na pokožce a vývoj alergických reakcí.

Prodloužená léčba těmito léky osteoporózy může způsobit hypokalcemie (snížení hladiny vápníku v krvi), takže bisfosfonáty by měly být kombinovány s vápníku nebo vitamínu D přípravků (ale v různých denních dobách, oddělené vstupní bisfosfonátu a vápníku nebo vitamínu odstupu D alespoň 2 hodiny).

Závěr

Bisfosfonáty jsou účinné léky k léčbě osteoporózy.

Pamatujte na to Jedná se o vážné léčivé látky, které mají mnohostranný dopad a narušují složité procesy lidského těla. Jsou nepostradatelné při léčbě, ale v žádném případě nemohou být užívány nezávisle a nekontrolovaně. Jmenovat a zvolit optimální dávkování léčiv a doba trvání kurzu je jediný svého lékaře (může být revmatolog, endokrinolog, trauma).

Autor: Svetlana Agrimeeva

• Vkontakte
• Facebook
• Twitter
• Spolužáci
• Můj svět
• Google+

V horní části komentáře jsou posledních 25 bloků s dotazem a odpovědí. Odpovídám jen na ty otázky, kde mohu dát praktické rady v nepřítomnosti - často bez osobní konzultace to není možné.

Dobrý den! Pro mě ze 76 let, silné bolesti v oblasti páteře, došlo k zlomeninám. Při příležitosti osteoporózy jsou bisfosfonáty předepsány jednou týdně a uhličitan vápenatý je 2,5 g denně. Jaká dávka citrátu vápníku je ekvivalentní? Z bisfosfonátů, zoledronátu a ibandronátu jsou nejvhodnější, jsou užívány jednou za rok nebo jednou měsíčně.

Dobrý den, Svetlana. Co se týče přípravku Zoledronate-Teva, používá se jako intravenózní infúze po dobu nejméně 15 minut.
Hyperkalcémie (koncentrace CSA není menší než 12 mg / dp nebo 3 mmol / l). Maximální doporučená dávka: 4 mg ve formě jedné intravenózní infuze po dobu nejméně 15 minut.

Bisfosfonát Ibandronát se podává perorálně v dávce 150 mg (1 kartu) jednou za měsíc, nejlépe ve stejný den každého měsíce. Lék se užívá 60 minut před prvním dnem jídla, tekutinou (s výjimkou vody) nebo jinými léky a přídavnými látkami v potravinách. Tablety by měly být polykat celé, umyté sklem (180 - 240 ml) čisté vody v sedící nebo stojící poloze. Pacient by neměl ležet po dobu jedné hodiny po užití ibandronátu. Tablety nelze žvýkat nebo rassasyvat kvůli možnému ulceraci horního gastrointestinálního traktu.

Citrát vápenatý v počátečním stádiu je 600 mg, měl by být rozdělen do několika metod.

Dobrý den, Pro mne ze 64 let jsem pro léčbu osteoporózy jmenoval endokrinolog ošetření, včetně Bonvivy jednou měsíčně. Jako u mnoha ve svém věku mám různé nemoci; Přečtěte si informace o závažných nežádoucích účinků při užívání přípravku Bonviva, a vzhledem k jeho značné náklady, chci se tě zeptat: Je možné, aby tento lék užívat po dobu nejméně 3 let, jako je 1 rok, a může rychle ukončit schůzku, jestli existují nějaké nežádoucí změny, než se může vrátit zpět? Děkuji vám za pozornost.

Láska, všechny léky mají některé nežádoucí účinky, které se ve vašem případě nemusí vyvíjet. Užívání léků je důležité podle schématu, které vám poskytl váš lékař. Pokud dojde k nežádoucím příznakům, poraďte se s lékařem, abyste ho nahradili jiným lékem. V každém případě se pacienti podrobí všem individuálně.

Dobré ráno, doktore! Mám osteoporózu. Jsem 62 let. Přenesl nebo nesl v roce 1995 rakovinu m.zh. s radiační léčbou, v roce 2000 odstraněny správné podchelyusnoy lymfatické uzliny, PCT, v roce 2011, ozářené a odstranit kořen pravého jazyka, PCT. V důsledku přetrvávajících lecheniya- remissiya.Vopros: jak se bisfosfonáty při ozařování jícnu, jazyka -Lack slin díky luchey.Mozhno, zda ke snížení nežádoucích účinků, aby tabletu v kapsli a spolknout? existují bisfosfonáty v kapslích (dostávám alendronát v tabletách), nebo mohu vzít něco jiného? Všechny analýzy jsou normální. Denzitometrie ukázala osteoporózu (2,5) v bederní oblasti s rizikem zlomenin. Neměl jsem zlomeninu. Ptám se na tuto otázku poprvé.

Tatiana, bisfosfonáty jsou velmi těžko rozpustné v žaludku, navíc dráždí sliznici jícnu a vyvolávají vznik eroze. Někteří zástupci této skupiny léků mohou způsobit vážné komplikace jícnu. V současné době existují prospektivní studie o přítomnosti korelace mezi bisfosfonáty a rakovinou horního gastrointestinálního traktu. Diskutujte s ošetřujícím lékařem o nutnosti užívat tento lék.

Nejlepší bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy

Dnes existuje mnoho léků pro léčení kloubních onemocnění, některé působí na strukturu kostí, jiné na celkové tělesné stav, a pomáhají různými způsoby. Zvažte takové léky, jako jsou bisfosfonáty, zjistěte, jak se liší od jiných léků a zda skutečně pomáhají.

Dávejte pozor! Každý organismus je čistě individuální a lékař si může zvolit současnou léčbu.

Teprve poté, co byla provedena diagnostika organismu, se objeví příčina osteoporózy, je možné ji aplikovat na léčbu. Bisfosfonáty jsou moderní léky, které se používají k zastavení příznaků a rozvoji osteoporózy. Jsou určeny pro zpevnění kostní tkáně, zejména u žen během postmenopauzy

Co je to osteoporóza a proč je tak důležité zacházet s ní?

Osteoporóza je postupné snižování hustoty kostí v důsledku vymývání minerálů, což vede k poklesu jeho pevnosti a zvýšené křehkosti. Zpočátku se objevuje mírný pokles kostní denzity (osteopenie) a pak se stává anomálně porézní a stlačitelná jako houba. Toto narušení struktury skeletu vede k častým zlomeninám.

PORUŠUJEME! Pro léčbu a profylaxi onemocnění jsme našim čtenářům úspěšně využili metodu rychlé a nechirurgické léčby, která získává popularitu, doporučená předními německými specialisty na nemoci pohybového aparátu. Po pečlivém zkoumání jsme se rozhodli nabídnout vám to.

Kosti se skládají z bílkovin, kolagenu a vápníku, které zajišťují jeho pevnost (viz výrobky obsahující vápník). Je-li rovnováha těchto složek nevyvážena, dochází ke zranění ve formě prasklin (zlomenina krčku stehenní kosti) nebo zničení (kompresní zlomenina obratlů páteře). Někteří pacienti po několik let ani nevědí o přítomnosti poškození.
Podezření, že vývoj onemocnění může být na následujících příkladech:

• chronická bolest lokalizovaná v místě zlomeniny;
• snížení růstu, zakřivení páteře, sklon;
• zlomeniny s minimální fyzickou aktivitou, spadající z výšky jejich růstu, které jsou lokalizovány hlavně v oblasti žeber, kyčle, páteře, nohy a zápěstí.
• opožděná fúze kostní tkáně.

Osteoporóza není jen lékařským, ale také sociálním a ekonomickým problémem, který postihuje všechny segmenty populace na celém světě.

Statistiky

• Zlomenina krčku femuru se často vyskytuje u lidí 75-80 let; Jiné typy zlomenin jsou typické pro osoby ve věku 50-59 let a s věkem klesají.
• Ztráta 10% hustoty kostí zvyšuje riziko zlomeniny páteře dvakrát, krk kyčle - 2,5krát.
• Do roku 2050 budou zlomeniny kyčle u mužů 310% a u žen o 240% více než nyní.
• Každých 3 sekund na světě je diagnostikována zlomenina vyvolaná osteoporózou; kompresní zlomenina páteře - každých 22 sekund.
• Drtivá většina pacientů s vysokým rizikem úrazu spojeném se zvýšením křehkosti kostí (80%), včetně těch, kteří již měli alespoň jednu zlomeninu, si nejsou vědomi své nemoci a neberou tablety proti osteoporóze.
• Úmrtnost po zlomenině kyčelního kloubu u obou pohlaví se zvyšuje s věkem a je s největší pravděpodobností během jednoho roku úrazu a je asi 20%.
  Hlavním úkolem při léčbě osteoporózy je prevence zlomenin, snížení ztrát kostní hmoty, zvýšení jejich hustoty a obnovení pevnosti kostí. Včasná detekce a včasná zahájená specifická léčba výrazně snižuje riziko zranění a dalších komplikací onemocnění.

Toto onemocnění postihuje přibližně 200 milionů žen po celém světě;

• každou desátou ženu ve věku 60 let
• pátý ve věku 70 let
• dva z pěti po 80 letech
• dva ze tří po 90 letech.

DŮLEŽITÉ INFORMACE! Jediný lék pro ARTHRITIS, ARTHROSE a OSTEOCHONDROSIS, stejně jako další nemoci kloubů a pohybového aparátu doporučené lékaři!

Co je bisfosfonát

1. Jedná se o obecné názvy skupin léčiv, které snižují progresivní ztrátu kostní hmoty. Tyto léky se používají k léčbě osteoporózy a dalších podobných onemocnění.
2. Aktivní složky obsažené v přípravcích jsou určeny ke snížení odvápnění u lidí, kteří trpí osteoporózou a křehkými kosti.
3. Bisfosfonáty jsou přirozeně plné analogy přirozených mezibuněčných látek kostní tkáně, syntetizovány pouze umělými prostředky.

Je to zajímavé! Ve vzdálené minulosti byly bisfosfonáty v ropném a textilním průmyslu používány jako detergenty, stejně jako v zemědělství jako hnojiva.
V 19. století se tyto chemické látky používaly ve strojírenství jako zpomalovače koroze. Díky této vlastnosti, které jsou široce používány v medicíně, ale nyní je jejich hlavním cílem - zpomalit proces rozpadu kostní tkáně v lidském těle, a nikoliv zničení koroze dílů strojů a mechanismů.

Bisfosfonáty jsou přirozeně plné analogy přirozených mezibuněčných látek kostní tkáně, syntetizovány pouze umělými prostředky.

Bisfosfonáty, nebo jak se také nazývají "difosfonáty", jsou založeny na dvou fosfonových kyselinách, které tvoří základ všech organických sloučenin fosforu.

Všechny moderní bisfosfonáty jsou rozděleny do dvou tříd:

Obě třídy léků již prokázaly svou účinnost a jsou široce používány v medicíně.

Indikace pro použití

Skupina bifosfonátových přípravků je známa lidstvu od poloviny 19. století. Původně se používal ve strojírenství, aby zabránil koroze, nebo jako hnojivo nebo čistič v hmatatelném a ropném průmyslu.

Po bisfosfonáty začaly být studován jako lék, a to se stalo na konci 70. let, bylo vzhledem k vedoucí roli v léčbě osteoporózy a její komplikace.

K dnešnímu dni je jejich použití opodstatněné, zejména pokud jde o onemocnění pohybového aparátu s fokální resorpcí kostních tkání.

• Díky použití léků v této skupině je proces ničení kostí blokován, a proto se stávají silnějšími. Také bisfosfonáty mohou pomoci chránit kosti před účinky rakoviny nebo jiných onemocnění.
• V praxi se léky používají k úlevě od bolesti v kostech, zejména u myelomů a metastáz. Používá se ke snížení vysoké hladiny vápníku v krvi, posílení kosti a minimalizaci zlomenin.
• Velmi efektivně bisfosfonáty léky používané pro osteoporóza, myelomu, onemocnění kostí fungujícího Pagetovy choroby, s primární hyperparatyreózy, stejně jako nádorů a metastáz, a to zejména, jsou kombinovány s hyperkalcemii.

Pomáhá lék?

Podle struktury jsou bisfosfonáty podobné přírodním minerálům. Jsou to látky, které zabraňují metabolismu kostní tkáně. Existuje struktura přípravků ze dvou procesů, které se vzájemně konfrontují - tkáňová tvorba a přirozená destrukce (resorpce).

Když užíváte léky, tělo přijímá molekuly vápníku. Také pronikají do kostní tkáně, pak dochází k akumulaci a prodloužení retence těchto látek.

V procesu postižení těla bifosfonáty zničí fungování osteoklastů - speciálních buněk, které se také cítí v procesu fungování těla.

1. Jejich úlohou je rozpustit a zničit staré kostní tkáň souběžně s tvorbou nové kostní tkáně.
2. Pokud se tělo vyvinou osteoporózu, nemohou osteoblasty obvykle tvořit kostní tkáň, a proto začnou zničit starý.
3. V důsledku toho - kosti jsou slabé, tenké a křehké.
4. Po vložení do kostní bisfosfonáty aktivity osteoklastů klesá, růst zastaví, v tomto pořadí, začne posílit proces sebedestrukce, že potlačuje signály k destrukci.

Při užívání těchto léků se léčí osteoporóza, při které se kosti již nerozšíří, ale naopak existuje možnost zotavení.

Při léčbě se používá mechanismus účinku

Hlavním farmakologickým účinkem bisfosfonátů je vytvoření překážek přirozené destrukce kostní tkáně u některých onemocnění. Kromě toho mají tyto léky protinádorové a analgetické účinky.

Bisfosfonáty se úspěšně používají k léčbě působivého seznamu onemocnění:

• osteoporóza;
• metastázy v kostní tkáni;
• nádory;
• hyperkalcémie;
• deformace osteodystrofie;
• myelom;
• osteogeneze;
• hyperparatyroidismus;
• poruchy tvorby kostní tkáně.

Mechanismus inhibice osteoblastů je základem komplexu bisfosfonátového působení na živý organismus. Osteoblasty jsou mladé buňky, které s nadměrným růstem významně oslabují stabilitu kostní tkáně, a proto je při léčbě osteoporózy důležité inhibovat jejich aktivní tvorbu.

1. Léčba se podílí na procesu syntézy bílkovin a zpomaluje proces rozpadu kostní tkáně. Výsledkem je, že si kosti udržují svou sílu a pravděpodobnost zlomenin je výrazně snížena.
   Jako součást komplexní terapie je největší terapeutický účinek způsoben bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy. Názvy léků neukazují přítomnost dusíku v nich.
   Kromě toho mají bisfosfonáty anestetický účinek a snižují nádory, čímž výrazně zlepšují stav pacientů.
2. Tyto léky se používají v onkologii, protože se úspěšně vyrovnávají s následky vývoje nádorových buněk a brání jejich růstu.
3. Jako součást komplexní terapie je největší terapeutický účinek způsoben bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy. Názvy léků neukazují přítomnost dusíku v nich, jejich vliv na tělo se však značně liší.

Jak fungují bisfosfonáty?

Podle struktury jsou bisfosfonáty podobné přírodním minerálům. Jsou to látky, které zabraňují metabolismu kostní tkáně. Existuje struktura přípravků ze dvou procesů, které se vzájemně konfrontují - tkáňová tvorba a přirozená destrukce (resorpce).

• Když užíváte léky, tělo přijímá molekuly vápníku. Také pronikají do kostní tkáně, pak dochází k akumulaci a prodloužení retence těchto látek.
• V procesu postižení těla bifosfonáty zničí fungování osteoklastů - speciálních buněk, které se také cítí v procesu fungování těla.
• Jejich úlohou je rozpustit a zničit staré kostní tkáň souběžně s tvorbou nové kostní tkáně.
• Pokud se tělo vyvinou osteoporózu, nemohou osteoblasty obvykle tvořit kostní tkáň, a proto začnou zničit starý.

V důsledku toho - kosti jsou slabé, tenké a křehké.

Po vložení do kostní bisfosfonáty aktivity osteoklastů klesá, růst zastaví, v tomto pořadí, začne posílit proces sebedestrukce, že potlačuje signály k destrukci.

Při užívání těchto léků se léčí osteoporóza, při které se kosti již nerozšíří, ale naopak existuje možnost zotavení.

Bisfosfonáty při osteoporóze: jsou účinné a bezpečné?

Bisfosfonáty jsou syntetické analogy přírodních pyrofosforečnanů, které jsou základem kostní matrice a potlačují destrukci kostní hmoty.

Jak bisfosfonáty působí až do konce, není dosud jasné. Bylo prokázáno pouze to, že se kombinují s hydroxyapatitovými segmenty kostí, snižují jejich ohýbání a snižují hladinu hydroxyprolinu a alkalické fosfatázy v systémovém krevním řečišti. Potlačují činnost osteoblastů, které zpomalují resorpci kostní tkáně.

Jednotlivé typy bisfosfonátů mohou zablokovat proces produkce mevalonátu, hlavní látky, která je nezbytná pro tvorbu osteoblastů, a snižovat hladinu geranyldifosfátu podílejícího se na tvorbě osteoklastů. Kromě toho mají tyto sloučeniny protinádorové a analgetické účinky.

Bisfosfonáty jsou v závislosti na chemické struktuře rozděleny do dvou skupin:

• ty, které neobsahují atomy dusíku;
• aminobisfosfonáty, které zahrnují dusík.

Jaká je jejich výhoda?

Aminobisfosfonáty jsou léčiva, která jsou nezbytná při léčbě osteoporózy, obsahují v jejich složení dusík. Jsou účinnější než léky, které nejsou dusíkatými, a je obzvláště opatrná, že by měly být používány ženami. Aminobisfosfonáty nelze užívat v dlouhých kúrach. Seznam nejlepších léků tohoto typu může být proveden takto:

1. Zoledronát. Kostní tkáň působí velmi selektivně pouze na místě, kde jsou kosti vystaveny degenerativním změnám. Přípravek je schopen způsobit resorpci kosti působením osteoklastů. Avšak činidlo nemůže negativně ovlivnit mineralizaci. Hlavní účinnou látkou v tomto případě je kyselina zoledronová. Prodává se ve formě koncentrátu pro infuze.
2. Bondronate. Ve svém složení obsahuje kyselinu ibandronovou, která má pozitivní účinek při léčbě osteoporózy. Tento přípravek je vhodný k prevenci osteoporózy. Může být použita u žen po menopauze. Úspěšně se spojila s pohlavními tabletovanými hormony. Muži jsou propuštěni v případech, kdy existují skutečné klinické projevy nemoci. Bondronát lze použít, když biochemický krevní test zaznamenal hyperkalcémiu.
3. Kyselina alendronová. Nehormonální lék, který dokáže úspěšně korigovat kostní metabolismus. Prostředek je schopen účinně stimulovat osteogenezi. Prodává se ve formě tablet. Je přijímána jednou týdně. Doba trvání léčby je stanovena lékařem v závislosti na zdravotním stavu pacienta.
4. Kyselina clodronová. Dnes je jedním z léků experimentální medicíny, je schopen selektivně snížit mikrofágy. Ve farmaceutice se vyrábí pod jmény Clodron a Bonefos. Hraje roli inhibitoru kostní resorpce. Snižuje pravděpodobnost zlomenin, má analgetický účinek.

Vlastnosti použití

Bisfosfonáty jsou léky, které nelze použít samostatně. Určení a sledování jejich používání by mělo být pouze odborníkem. Léky této skupiny jsou špatně absorbovány v gastrointestinálním traktu. To je důvod, proč lékaři doporučují, aby je užívali na prázdný žaludek a nejméně hodinu před jídlem. Ale nezapomeňte, že bisfosfonáty mají mimořádně negativní účinek na žaludek. Proto by měl člověk co nejrychleji pomoci vyřešit nápravu. Nedotýkejte se horizontální polohy po vstupu do tabletu.

• Vzhledem k špatné absorpci je třeba lék užívat s opatrností.
• Je lepší užívat léky obsahující vápník 2-3 hodiny po použití bisfosfonátů.
• První intravenózní podávání léků této skupiny je doprovázeno obecnými negativními projevy (horečka, silná bolest svalů, závratě, nevolnost).
• Další injekce nebudou mít tak silnou reakci ani se vůbec nezjaví.
• Vzhledem k dočasnému negativnímu dopadu není třeba takové příznaky léčit.

Pro větší účinnost bisfosfonátů by měla být léčba v kombinaci s vápníkem a vitamínem D. Hlavní kontraindikace užívání takových léků je selhání ledvin. Před zahájením léčby musí pacient:

• závažné onemocnění kardiovaskulárního systému;
• patologií a závažných erozivních onemocnění trávicího traktu;
• citlivosti na drogu.

Jednoduché bisfosfonáty - na co si můžete vybrat?

Mezi jednoduché bisfosfonáty patří:

1. Tiludronát (Skelid) je předepsán pro léčbu osteoporózy a deformace osteodystrofie. Užívejte jedenkrát denně (400 mg) 2 hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Pite trochu vody nebo ovocné šťávy. Doba trvání léčby je 3 měsíce. Po 6 měsících je kurz opakován.
2. Etidronát (Fosfoteh, 99mTc, ksidifon, Pleostat, Didronel) předepsáno pro deformování osteodystrofie, osteoporózu, hyperkalcémii, která se vyvíjí v maligním nádoru a oxalátových ledvinových kamenů. Jsou uvolňovány v injekční a orální formě. Na pozadí léčby je obvykle předepsaný příjem vápníku, hořčíku a vitaminu D. Léčba závisí na závažnosti onemocnění a věku pacienta. Přípravky založené na přípravku Etidronate jsou povoleny pro použití u dětí mladších 3 let. Pro léčbu a prevenci osteoporózy lék se používá v dávce 5-7 mg / kg po dobu 2-3 měsíců, 1-2 měsíců později, ošetření opakovat. Při poklesu hustoty minerální a ztráty kostní spongiózní trvání terapie u pacientů s revmatoidní artritidou, je minimálně 12 měsíců v denní dávce 5 až 10 mg / kg tělesné hmotnosti. Denní dávka by měla být rozdělena do dvou rozdělených dávek. Na pozadí léčby je třeba dodržovat dietu bohatou na vápník a v případě potřeby s ní užívat chemoterapeutické léky.
3. Clodronate (Klobir, Lodronat, Sindronat, BONEFOS) předepsat osteoporóza, maligní vstřebávání kosti k prevenci metastáz v kostech u pacientů s karcinomem prsu primární, hyperkalcémie způsobená onkologii. V prodeji jsou ampulované a orální formy. Přípravky pro perorální podání obsahující Clodronate nelze vypláchnout kapalinami obsahujícími dvojmocné kationty (mléko, minerální voda). Kapsle se užívají bez žvýkání. Tablety (800 mg) lze rozdělit na dvě poloviny, ale musí být užívány současně, aniž by byly rozdrceny nebo žvýkány. Injekční formy se rozpustí v 500 ml fyziologického roztoku nebo 5% glukózy. Schéma léčby v každém konkrétním případě se vybírá individuálně.

Na pozadí léčby bisfosfonáty by tělo mělo dostat dostatečné množství tekutiny, je také nezbytné sledovat práci ledvin a hladinu vápníku v krevním oběhu.>

Aminobisfosfonáty - pokročilejší forma léků

Nejčastěji jsou předepsány aminobisfosfonáty:

1. Kyselina zoledronová (Zoledronate, Aklast, Zometa) selektivně ovlivňuje kostní tkáň, inhibuje aktivitu osteoklastů, které způsobují lýzu kostí. Proto jsou úspěšně používány u pacientů s osteoporózou. Hlavním rysem zoledronátu je, že potlačuje resorpci kostní hmoty a zároveň nevykazuje nežádoucí účinky na tvorbu a proces mineralizace kostní tkáně, na její mechanické vlastnosti. Přiřaďte ve formě pomalé IV infuze. Léčebný režim závisí na závažnosti onemocnění, ale aby byl terapeutický účinek první dávky maximální, druhý systém lze umístit až po týdnu.
2. Ibandonate (synonyma Bondronate, Bonviva). Tento bisfosfonát indikován pro léčbu a prevenci osteoporózy, včetně menopauze, pro prevenci zlomenin kostí, metastázy do kosti, přebytku vápníku, způsobené rakovinou.
   Orální dávkové formy se užívají jednu hodinu před jídlem, přičemž se užívají léky nebo tekutiny (s výjimkou jednoduché vody). Po podání léků na bázi Ibandronatu je nutné zůstat ve svislé poloze po dobu 1 hodiny. Nedovolíme jejich příjem v noci.
   Intravenózní injekce je povolena pouze v nemocnici. Je třeba dbát na to, aby se účinná látka, při / v nedostala do tepny a sousedních látek.
3. Kyselina alendronová (Fosamax, Osterepar, Foroza, Strongos, Ostalon, Alental) je nehormonální inhibitor kostní resorpce, normalizuje metabolismus v kostní tkáni, osteogenesis aktivuje, řídí rovnováhu mezi ničení a obnovy procesů, stimuluje tvorbu kosti běžných histologických struktur. Přiřadit postmenopauzální a senilní osteoporózu k prevenci zlomenin, Pagetově nemoci a maligní hyperkalcémii.
4. Risedronát (synonyma Rizendros, Actonel, Rizarteva) jsou zahrnuty do schématu terapie osteoporózy a deformující se osteitidy. Vyráběné v tabletách.

Antiresorpční (ztenčování kostí), zastaralé

Kalcitonin

Kalcitonin (Mikaltsik 5 amp 1100 rub) je hormon štítné žlázy a používá se k léčbě osteoporózy. Ve farmaceutickém průmyslu se syntetizuje rekombinantní lidský kalcitonin, stejně jako kalcitonin prasat a lososů.

Nežádoucí účinky: Při nazálním způsobu podávání může dojít k nazální krvácení, výtoku z nosu, podráždění sliznice, nevolnosti nebo zvracení. Při použití injekční formy Calcitoninu se může v místě injekce objevit zánět.

Lék, který byl dříve použit jako antiresorpční (zabraňuje resorpci kostí). Měl spíše skromné ​​základny, několik snížení výskytu zlomenin obratlů a kupiruya akutní bolesti spojené s osteoporotických zlomenin. V posledních letech se hromadí informace o zvýšení četnosti nově registrovaných patologie rakoviny u pacientů léčených miokaltsik. Lék se odstraní z doporučení pro léčbu osteoporózy, zůstal na trhu jako prostředek. Zmírnění bolesti u zlomenin obratlů na pozadí osteoporózy a k léčbě Pagetovy choroby.

Raloxifen (Evista)

Raloxifen je selektivní modulátor estrogenových receptorů druhé generace, zkráceně SMER. Lék má estrogen-podobný účinek v kostní tkáni, ale chová se jako anti-estrogen v endometrium. To vám umožní zabránit možným vedlejším účinkům, včetně rizika vzniku rakoviny.

Nežádoucí účinky: Při použití Raloxifenu může dojít k nárůstu závažnosti přílivu. riziko trombózy, včetně hluboké žilní trombózy a plicní embolie. Riziko nežádoucích reakcí je pravděpodobnější během prvních čtyř měsíců užívání.

Dosavadní účinnost léku nebyla prokázána, ani není prokázáno, že snižuje riziko extravazivních zlomenin.

Efektivní antiresorpční

Denosumab (Prilia)

Denosumab (60 mg. RUB 22000) je lidská protilátka (IgG2), která blokuje tvorbu a aktivitu osteoklastů, které jsou zodpovědné za resorpci kosti. Prolia posiluje kosti, zvyšuje minerální hustotu, zabraňuje zlomeninám. Lék se podává dvakrát ročně subkutánně do stehna nebo břicha. Předepisuje se eliminace osteoporózy:

• u žen po menopauzálních změnách s tendencí k fraktuře různých lokalizací;
• u mužů se sníženou hustotou kostí a rizikem zlomeniny obratlů na pozadí terapie potlačující hormony.

Denosumab je lékem volbou v případě vysokého multifaktorového rizika zlomenin, stejně jako s nesnášenlivostí k jiným metodám léčby osteoporózy.

Dávka se podává jednou za šest měsíců. V klinických studiích se zkoumá od roku 2004. Souběžně s osteoporózou bylo studováno léčba metastatických kostních lézí kostí. Na rozdíl od bisfosfonátů není u pacientů s renální insuficiencí kontraindikován.

Léky, které zvyšují kostní hmotu

Teriparatid (Forteo)

Lék je jediný účinný anabolický stimulující růst kostí. Je indikován u postmenopauzálních, primárních, senilních osteoporóz a idiopatických forem u mužů. Kurz terapie je od 12 do 18 měsíců. Je to lék volby, pokud jsou bisfosfonáty neúčinné. V Rusku se vyrábí pod názvem Forsteo.

Forteo (250 mkg, 26 000 rublů). je syntetický analog lidského parathormonu, který se podílí na regulaci metabolismu vápníku. Na rozdíl od jiných přípravků na osteoporózu, které snižují resorpci kostní tkáně, teriparatid podporuje růst nových kostních tkání.

Tento přípravek se používá k léčbě případů závažné osteoporózy u žen a mužů s různou etiologií. Léčba stimuluje činnost osteoblastů, podporuje tvorbu nových kostních tkání, činí kosti silnější a brání zlomeninám.

Dávkování: Doporučená dávka je 20 mikrogramů denně. Teriparatid se injektuje subkutánně do kyčle nebo břicha.

Z použití Forteo by mělo být opuštěno:

• když je alergický na své složky;
• děti a dospívající;
• těhotná nebo kojící;
• zhoubné novotvary kostí;
• během nebo po radiační terapii;
• s hyperkalcemií;
• s hyperparatyreózou a Pagetovou chorobou;
• závažné onemocnění ledvin.

Všechny léky uvedené v tomto článku se týkají léků na předpis a nejsou určeny pro vlastní léčbu. Kvůli možnému vážnému zranění zdraví, musíte před použitím těchto léků získat lékařskou radu.
zdravotvet.ru

Klasifikace

Bisfosfonátové preparáty jsou podmíněně rozděleny do dvou skupin, zcela odlišných ve svých činnostech:

• Přípravky s obsahem dusíku;
• Přípravky, bez dusíku.

Bisfosfonáty obsahující dusík (aminobisfosfonáty) obsahují následující látky:

1. "Alendronát sodný" - nehormonální léčivo, které koriguje metabolismus mezi tkáněmi kosti a tvoří svou normální strukturu. Možná aplikace pro muže a ženy.
2. "Ibandronátová kyselina" je léčivo ve třetí generaci bisfosfonátů. Je dobře doporučována při léčbě postmenopauzální osteoporózy u žen. Kyselina ibandronová je široce používána při hyperkalcémii (nadměrné zvýšení vápníku v krvi). Muži se nedoporučují používat tento lék.
3. "Kyselina zoledronová" - je charakterizována schopností selektivně ovlivňovat kostní tkáň. Lék selektivně ovlivňuje strukturu kosti vzhledem k jeho podobnosti s kostní mříží. Důležitým účinkem je protinádorová vlastnost. Na bázi této kyseliny se vyrábějí následující bisfosfonáty: "Zoledronát", "Zometa". Předepisuje se při léčbě progresivní formy osteoporózy.
4. „Ibandronát sodný“ ( „Bonviva“, „Bondronat“ -preparaty na jejich základě) -Reduces aktivitu osteoklastů a snižuje ztrátu kostní hmoty. Používá se především pro profylaktické léčbě zlomenin u žen po menopauze.

Důležité! Aminobisfosfonáty jsou účinnější při léčbě osteoporózy u žen.

Jednoduché bisfosfonáty, které neobsahují dusík:

• Tiludronát sodný (kyselina tiludronová) - hromadí fosfátové a vápenaté sloučeniny v kostech, přispívá k jejich mineralizaci a posilování. Používá se k nadměrné měkkosti kostí nebo k léčbě Pagetovy nemoci. Nepřiřazeno dětem.
• „Etidronátu“ ( „Didronel“, „ksidifon“ kyselina etidronová) -rekomendovan k léčbě osteoporózy spojené s rakovinou procesy, Pagetovy choroby a ledvinových chorob. Vždy se předepisuje společně s přípravky vápníku.
• „Klodronát“ (klodronát sodný, „BONEFOS“, „Klobir“) - je určen pro primární rakoviny prsu, pro včasnou prevenci kostních metastáz. Zabraňuje vzniku hyperkalcémie a osteolýzy.

Bisfosfonáty jsou lékové formy prodávané výhradně na předpis a pod povinným dozorem ošetřujícího lékaře. Vstup bez předepsání lékaře může být škodlivý pro zdraví! Neověřujte osteoporózu sami sebe!

Jak správně užívat bisfosfonáty

Hlavní věcí při užívání drogy je, že ji užíváte přísně na prázdný žaludek, půl hodiny před jídlem, což výrazně zvýší účinek léků. Nezapomeňte, že léky této skupiny mohou způsobit zánět trávicího traktu. Proto je třeba po užití léku zůstat ve svislé poloze asi hodinu, což významně sníží riziko eroze žaludku.

Poradenství! Bisfosfonáty by měly být opojeny pouze vodou ve velkém množství.

Možné komplikace během léčby bisfosfonáty

Tyto sloučeniny vykazují vysokou kouzlo osteoporózy, oříznuté bolesti u zhoubných nádorů, které jsou doprovázeny kostních metastáz, čisté hyperkalcemie spojené s rakovinou, ale mají řadu nežádoucích vedlejších účinků.

Mezi hlavní negativní účinky pozorované na pozadí léčby bisfosfonáty stojí za zrušení:

• toxický účinek na ledviny;
• hypokalcémie, vznikající při použití intravenózních lékových forem;
• osteonekróza čelisti, rozvíjející se působením bisfosfonátů obsahujících dusík;
• vysoké riziko zlomeniny kyčle na pozadí léčby zoledronáty, což je způsobeno blokováním regeneračních procesů v kostech pacientů s rakovinou;
• fibrilace síní, zejména u pacientů s patologickými stavy kardiovaskulárního systému;
• dyspeptické poruchy: gastralgie, zácpa nebo volná stolice, nevolnost, dysfagie;
• vředy trávicího systému;
• horečka, myalgie a další příznaky podobné chřipce, které jsou způsobeny aktivaci T-lymfocytů;
• kožní reakce (erupce, erytém);
• obecná slabost;
• Pád zraku, bolest v očích, konjunktivitida a skleriti;
• alergické reakce: kopřivka, anafylaktický šok.

Kompatibilita s jinými léky

Je třeba mít na paměti, že při současném podávání bisfosfonátů a:

• NSAIDs riziko nežádoucích účinků na trávicí systém se zvyšuje;
• s paralelním příjmem z smyčkové diuretiky pravděpodobnost hypocalcemie a hypomagnesemie se zvyšuje;
• v kombinaci s aminoglykosidy zvýšený toxický účinek na ledviny;
• na pozadí léčby bisfosfonáty neumožňují příjem alkoholických nápojů.

Nesměšujte injekční přípravky s jinými léky ve stejné stříkačce.

Farmakologický účinek

Bisfosfonáty (difosfonáty) jsou nazývány tak, že molekuly těchto látek obsahují dva fosfonáty (PO₃). Tyto chemické sloučeniny jsou nejbližšími analogy k přírodním pyrofosfátům, které neprostupují štěpením enzymy přítomnými v lidském těle.

Hlavním cílem farmaceutických přípravků bisfosfonátů je stabilizace kostry u nemocí doprovázených rychlou ztrátou kostní hmoty.

Chápeme, jak se to stane. Normálně tělo produkuje dva typy buněk s různými funkcemi:

1. Osteoklasty - podporují resorpci (destrukci) starých buněk kostry.
2. Osteoblasty - se podílejí na procesu vytváření nové tkáně.

Při osteoporóze se osteoporóza prostě nedokáže vyrovnat se svým úkolem, zatímco osteoklasty i nadále rutinně odstraňují staré buňky.

Prevence a léčba osteoporózy je založeno na účincích bisfosfonátů na osteoklasty, které spočívá v inhibici jejich růstu a jejich proces sebedestrukce se spustí, čímž přerušen probírkové kosti. Dalším důležitým bodem je, že drogy drží v kostech vápník a fosfor, které potřebují tolik.

Kromě toho, bisfosfonáty používané v léčbě pacientů s rakovinou v léčbě a prevenci metastáz, cílené kosti v prsu, plic, prostaty, ledvin, štítné žlázy.
Vstup do těla a hromadění, léky:

• sníží vysoký obsah vápníku v krvi - hyperkalcémie, což je doprovodný příznak metastatického poškození kostí;
• zabránit vzniku nových ložisek nemocí - metastázování;
• mají analgetický účinek.

Nepochybná výhoda spočívá v tom, že tyto léky jsou nehormonální a nezatížují kardiovaskulární systém. Významnou nevýhodou je špatná rozpustnost, což činí pro tělo obtížné trávení.

Skupiny léků

Existují dva hlavní typy bisfosfonátů, které se liší tím, jak ovlivňují osteoklasty:

• Bezazotnye, nebo prostředky první generace.
  Stačí, aby na nich byly aktivně používány, jako jsou například Etidronate, Clodronate, Tiludronate. Deštrukční účinek na osteoklasty je způsoben absorpcí těchto látek. Etidronát a klodronát se úspěšně používají při komplexní léčbě onkologických onemocnění.
• Aminobisfosfonáty obsahující dusík, léky druhé generace.
  Je to účinnější kvůli jejich selektivitě při působení na osteoklasty a prodlouženým účinkům, které mohou mít, protože Nejsou absorbovány osteoklasty, na rozdíl od těch, které nejsou dusíkem. Jedná se o léky, jako jsou pamidronát a alendronát. Účinná při osteoporóze způsobené menopauzou u žen, při léčbě onkologických pacientů s metastázami v kostech.

Produkty s obsahem dusíku již byly zavedeny, což odborníci připisují třetí generaci bisfosfonátů. Jejich účinnými látkami jsou kyseliny ibandronátové a kyseliny zolendronové. Mezi nejčastější léky patří Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (kyselina zoledronová) má zvláštní molekulární strukturu (přítomnost dvou atomů dusíku v postranním řetězci), která určuje vysoký potenciál kyseliny zoledronové, a způsobuje prudký nárůst aktivity léku v porovnání s předchozí generace léčiv.

Varianty použití léků: perorálně a intravenózně.

Co potřebujete vědět při léčbě bisfosfonátů

Jak víte, všechno v lžíci představuje lék v poháru se může stát jedem. Proto je při užívání bisfosfonátů důležité dodržovat pokyny k dávkování a pečlivě si přečtěte seznam kontraindikací a dalších potřebných informací uvedených v anotaci. Ze stejných důvodů je samoléčba nebezpečná.
Léky lze používat pouze podle pokynů lékaře!

Recepční vlastnosti

Vzhledem k tomu, že bisfosfonáty jsou dostatečně závažnými léčivými přípravky, které jsou plné vedlejších účinků, doporučuje se při jejich aplikaci dodržovat některá pravidla:

1. Vezměte si ráno na prázdný žaludek, současně s velkým množstvím vody.
   Potravit jídlo poté, co je dovoleno ne dříve než hodinu.
2. Pijte výhradně běžnou vodou. Všechny ostatní nápoje budou inhibovat působení léku.
3. Po uplynutí jedné a půl hodiny po užití udržujte svislou pozici. Během této doby lék dosáhne do střeva, což minimalizuje jeho dráždivý účinek na stěny jícnu a žaludku.
4. Doporučuje se užívat vápník nebo vitamin D souběžně s bisfosfonátovým kursem, ale užívat je s dodržením dvouhodinových časových intervalů. Současný příjem těchto prostředků je vyloučen.

Parenterální bisfosfonáty se podávají intravenózně infuzní (kapkovou) metodou po dobu 2-3 hodin.
Rychlé podání léků může způsobit akutní selhání ledvin, které může vést k úmrtí na pozadí hyperkalcémie doprovázející onkologické onemocnění.
Omezení pro použití bisfosfonátů jsou:

• těhotenství,
• období laktace,
• věk do 18 let,
• individuální nesnášenlivost,
• selhání ledvin,
• Gastrointestinální onemocnění v akutní fázi.

Pokud přísně dodržujete tyto tipy, vyhneme se komplikacím nebo zmírníte možné vedlejší účinky léků během léčby.

Nežádoucí účinky

Mezi často se vyskytující nežádoucí účinky podávání bisfosfonátu patří:

• v zažívacím systému - podráždění žaludeční sliznice a dvanáctníku, gastritida, krvácení, nevolnost, bolest žaludku, plynatost a zácpa;
• bolesti hlavy a bolesti svalů;
• artralgie;
• onemocnění ledvin a jater v důsledku akumulace toxických látek;
• hypokalcemie - nedostatek vápníku v krvi;
• alergické příznaky.

V případě neoprávněné použití bisfosfonátů a nekontrolovatelně, a může být výraznější komplikace, jako je fibrilace síní - desynchronizace tepové frekvence, osteonekrózy čelisti, subtrochanterických zlomeniny stehenní kosti.

Nicméně projev všech těchto nežádoucích příznaků nebyl pozorován u všech pacientů. Správně vypočtený průběh léčby a dodržování tohoto režimu pomáhá předejít vzniku nežádoucích účinků a minimalizovat riziko komplikací.

Názor lidí

Mám postmenopauzální osteoporózu, užívám kyselinu zoledronovou jednou za rok. Poprvé během 3 dnů došlo k symptomům připomínajícím chřipku, k odstranění paracetamolu.

Následná infuze se přenesla dobře. Pravidelně procházím denzitometrií kostí, doktor poznamenal pozitivní dynamiku.

Maria, Moskva

Co si myslí lékaři

Bisfosfonáty se úspěšně používají při léčbě různých typů osteoporózy, snižují pravděpodobnost zlomenin včetně kyčelních kloubů.

Naneštěstí mají některé kontraindikace užívání a řadu poměrně závažných nežádoucích účinků, takže je lze léčit pouze pod přísným dohledem lékaře as náležitým ohledem na laboratorní ukazatele. Je nutné dodržovat předepsaný režim léčby.

Maria Alexandrovna, revmatologa

Bisfosfonáty se vydávají výhradně na předpis. Uchovávejte je v temném, nepřístupném místě pro děti, při teplotě nejvýše 25 stupňů.
osteocure.ru

Pokyny

Pokud užíváte bisfosfonáty, musíte dodržovat tato doporučení:

1. Vezměte lék ve formě pilulky nebo tobolky ráno na prázdný žaludek;
2. Vezměte 1 tabletu se sklenicí vody (200 ml);
3. Po podání léku se nedoporučuje sedět nebo lehnout;
4. Můžete jíst za 30-40 minut.

Často je trvání léčby osteoporózy s léčivy z třídy bisfosfonátů přibližně 3-5 let. Lék lze užívat jednou denně nebo jednou týdně.

Přibližné ceny

Cena bisfosfonátů pro léčbu osteoporózy závisí na názvu léku, firmě a zemi výrobce, také na farmakologickém složení a chemickém složení.

Uvádíme přibližné ceny některých produktů:

1. Alendronát (náklady na přípravky kyseliny ibandronové činí 270-700 rublů);
2. Kyselina zoledronová (náklady na léčbu po dobu 12 měsíců je od 15 500 do 35 000 rublů);
3. Pamidronát (cena je od 5 do 10 tisíc rublů);
4. Clodronate (cena - 8-17 tisíc rublů);
5. Bondronat (cena je od 7 do 9 tisíc rublů).

Více informací o léčbě osteoporózy s bisfosfonáty naleznete v následujícím videu:

Bisfosfonáty jsou přípravky na osteoporózu, které jsou nedílnou součástí komplexního průběhu léčebných účinků na tělo pacienta. Při dodržení stanoveného průběhu léčby můžete obnovit zdraví vašeho těla. Postarejte se o své zdraví!

Recenze

Podle Světové zdravotnické organizace každoročně 20. října představuje den boje proti osteoporóze. K velkému lítosti se nedávno zvýšil počet pacientů s tímto onemocněním.

Samozřejmě takové onemocnění není fatální, ale dává pacientům mnoho problémů a také významně snižuje kvalitu života.

Navíc, vzhledem k tomu, že starší lidé, po zlomenině krku kyčel, zemřou ve větším procentu než u jiné nemoci. Pro většinu lidí jsou bisfosfonátové přípravky nadějí na zotavení.

Podle doktora lékařských věd S.Rodionovoy situace s osteoporózou je natolik závažná, protože v současné době není k dispozici dostatek nasycení těla živinami a prvky, masivně distribuované špatné návyky, užívání drog, alkoholu, nízká tělesná aktivita - u mužů i žen, která přispívá k vzniku a rozvoji osteoporózy.

Potřeba dobrých léků určených k boji proti osteoporóze je odůvodněná.
Podle odborníků, bisfosfonáty - není všelékem, jejich použití by mělo být dotkl se zdravým rozumem, ale spoléhat se na ně při léčbě a zastavení růstu kostí v růstu maligních buněk je nutné, protože pro pacienty je ten správný způsob, jak překonat většinu závažných onemocnění na světě.

Závěr

Užití drog skupinových bisfosfonáty, posiluje kosti a zdraví, avšak po všech výše uvedených skutečností by mělo být zřejmé, že self-péče a self-označení těchto léků může vést k nežádoucím škodlivým účinkům.